FAM185A Inibitori

I comuni inibitori di FAM185A includono, a titolo esemplificativo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, Triciribina CAS 35943-35-2 e Perifosina CAS 157716-52-4.

Gli inibitori chimici di FAM185A operano attraverso una serie di interazioni con la via di segnalazione della fosfoinositide 3-chinasi/proteina chinasi B (PI3K/Akt), che è cruciale per la regolazione e la funzione di questa proteina. LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori diretti di PI3K, con conseguente riduzione della fosforilazione e della successiva attività di Akt, una chinasi a monte di FAM185A. Ciò comporta una minore attivazione di FAM185A a causa della mancanza dei segnali necessari generati da Akt. Analogamente, la triciribina e la perifosina ostacolano la segnalazione di Akt; tuttavia, la triciribina impedisce direttamente la fosforilazione di Akt, mentre la perifosina ne inibisce l'attivazione bloccandone la traslocazione sulla membrana cellulare. Entrambi determinano una riduzione dell'attività funzionale di FAM185A, colpendo direttamente l'attività di Akt.

Inoltre, GSK690693 e MK-2206, in quanto inibitori di Akt, interrompono la segnalazione a valle essenziale per l'attivazione di FAM185A. GSK690693 compete con l'ATP per ridurre l'attività di Akt, mentre MK-2206 induce un cambiamento conformazionale in Akt, che porta alla sua inattivazione. Inoltre, inibitori come la miltefosina e l'AZD5363 agiscono sulla stessa via con meccanismi diversi. La miltefosina interrompe varie vie di segnalazione, tra cui la via PI3K/Akt, riducendo la segnalazione a valle necessaria per la funzione di FAM185A. AZD5363, invece, ha come bersaglio specifico Akt per inibirne la funzione, che a sua volta influisce sull'attività di FAM185A. Infine, composti come Palomid 529, PF-04691502 e ZSTK474 adottano un approccio più ampio, prendendo di mira sia PI3K che mTOR o agendo come inibitori di PI3K di classe I, rispettivamente. Questi composti diminuiscono la segnalazione attraverso la via PI3K/Akt/mTOR, portando a un'inibizione completa della funzione di proteine come FAM185A che sono regolate da questa via. Ciascun inibitore, grazie alla sua particolare interazione con la via, assicura una diminuzione dell'attività funzionale di FAM185A, anche se ottiene questo risultato attraverso diversi punti di intervento nella cascata di segnalazione.