FAM185A Inibidores

Os inibidores comuns do FAM185A incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Triciribina CAS 35943-35-2 e a Perifosina CAS 157716-52-4.

Os inibidores químicos da FAM185A funcionam através de uma série de interacções com a via de sinalização da fosfoinositídeo 3-quinase/proteína quinase B (PI3K/Akt), que é crucial para a regulação e função desta proteína. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores directos da PI3K, levando a uma redução da fosforilação e subsequente atividade da Akt, uma quinase ascendente da FAM185A. Isto resulta numa reduzida ativação da FAM185A devido à falta dos sinais necessários gerados pela Akt. Do mesmo modo, a Triciribina e a Perifosina obstruem a sinalização da Akt; no entanto, a Triciribina fá-lo impedindo diretamente a fosforilação da Akt, enquanto a Perifosina inibe a sua ativação bloqueando a sua translocaçao para a membrana celular. Ambos conduzem a uma redução da atividade funcional do FAM185A ao visarem diretamente a atividade da Akt.

Além disso, o GSK690693 e o MK-2206, como inibidores da Akt, interrompem a sinalização subsequentes essencial para a ativação da FAM185A. O GSK690693 compete com o ATP para reduzir a atividade da Akt, enquanto o MK-2206 induz uma alteração conformacional na Akt, o que leva à sua inativação. Além disso, inibidores como a Miltefosina e o AZD5363 actuam na mesma via por mecanismos diferentes. A miltefosina interrompe várias vias de sinalização, incluindo a via PI3K/Akt, reduzindo a sinalização subsequentes necessária para a função da FAM185A. O AZD5363, por outro lado, visa especificamente a Akt para inibir a sua função, o que, por sua vez, afecta a atividade da FAM185A. Por último, compostos como o Palomid 529, o PF-04691502 e o ZSTK474 adoptam uma abordagem mais ampla, visando tanto a PI3K como a mTOR ou actuando como inibidores da PI3K de classe I, respetivamente. Estes compostos reduzem a sinalização através da via PI3K/Akt/mTOR, conduzindo a uma inibição abrangente da função de proteínas como a FAM185A que são reguladas por esta via. Cada inibidor, pela sua interação única com a via, assegura uma diminuição da atividade funcional da FAM185A, embora o consiga através de diferentes pontos de intervenção na cascata de sinalização.