Date published: 2025-9-13

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FAM101B激活剂

常见的 FAM101B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2 和三环锡 A CAS 58880-19-6。

佛司可林和异诺米霉素分别利用 cAMP 和钙离子,征用第二信使系统。佛司可林激活腺苷酸环化酶,催化 ATP 转化为 cAMP,cAMP 是信号传递的关键信使,可进一步激活蛋白激酶 A(PKA),PKA 是使目标蛋白质磷酸化的关键激酶。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量,可以激活钙依赖性激酶和磷酸酶,从而在改变蛋白质活性方面发挥关键作用。PMA 可模拟二酰甘油,二酰甘油是蛋白激酶 C(PKC)的内源性激活剂。PKC 可使多种蛋白质磷酸化,从而调节它们的功能。5-Azacytidine 和 Trichostatin A 等化合物对表观遗传调控机制产生影响。通过抑制 DNA 甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶,这些化合物可引起基因表达的广泛变化,从而有可能激活转录水平调控的蛋白质。

视黄酸深入细胞核,与受体结合并影响基因表达,而 SB 203580、LY294002、PD98059 和雷帕霉素等小分子抑制剂则会介入激酶信号通路。SB 203580 可阻断 p38 MAP 激酶,LY294002 可阻断 PI3K,PD98059 可阻断 MEK,而雷帕霉素则可阻断 mTOR。

姜黄素和丁酸钠的影响力也不小。姜黄素对 NF-kB 通路的调节和丁酸钠对组蛋白去乙酰化酶的抑制都会导致蛋白质活化的改变。

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