ESX1 抑制因子

常见的 ESX1 抑制剂包括：sturosporine CAS 62996-74-1、bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

ESX1 的化学抑制剂可通过各种分子途径实现功能抑制。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可抑制可能使 ESX1 或其协同调控因子磷酸化的激酶，从而阻止 ESX1 发挥其转录调控作用。同样，专门抑制蛋白激酶 C（PKC）的双吲哚马来酰亚胺 I 也能减少调节 ESX1 活性的蛋白质的磷酸化。蛋白激酶 A（PKA）抑制剂 H-89 也能抑制 ESX1 的功能，它能阻止可能对 ESX1 的调控功能至关重要的 PKA 依赖性磷酸化事件。作为一种 PI3K 抑制剂，LY294002 能下调 AKT 信号，进而降低与 ESX1 有关的转录因子和共调因子的活性，导致 ESX1 活性降低。

此外，MAPK 通路中的 MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 也能阻止 ERK 的激活。该通路的抑制可抑制与 ESX1 有关的转录因子的活性，从而导致 ESX1 的功能受到抑制。雷帕霉素和 AZD8055 作为 mTOR 的抑制剂，可以破坏有利于 ESX1 活性的细胞条件，如蛋白质合成和其他与生长相关的过程，从而在功能上抑制 ESX1。此外，SB203580 和 SP600125 可分别抑制 p38 MAPK 和 JNK，从而阻碍这些激酶对控制 ESX1 活性的转录因子的调节作用。最后，Src 家族激酶抑制剂达沙替尼和 PP2 可减少 ESX1 调控网络中底物的磷酸化，从而阻碍 ESX1 的功能。