Est1 抑制因子

常见的Est1抑制剂包括但不限于3′-叠氮-3′-脱氧胸苷CAS 30516-87-1、BIBR 1532 CAS 321674-73- 1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、端粒酶抑制剂 IX CAS 368449-04-1 和 Costunolide CAS 553-21-9。

Est1抑制剂属于一类化合物，旨在与在端粒生物学中发挥关键作用的Est1酶相互作用并抑制其作用。端粒是真核生物染色体末端的重复核苷酸序列，它保护染色体末端不退化，也不会与邻近染色体融合。端粒的维持对染色体的稳定性至关重要，端粒酶促进了端粒的维持，而 Est1 是端粒酶的关键组成部分。人们特别认为，Est1 在细胞周期的 S 阶段参与端粒酶活性的调节和端粒酶在端粒末端的招募。通过抑制 Est1，这些化合物可以影响端粒酶复合物的功能，从而对细胞衰老和保持基因组完整性产生深远影响。

Est1 抑制剂的发现和开发源于对端粒生物学和端粒酶功能分子机制的研究。Est1蛋白是端粒酶核糖核蛋白复合物的一个亚基，该复合物还包括端粒酶逆转录酶（TERT）、端粒酶RNA成分（TERC）和其他相关蛋白。Est1抑制剂产生作用的确切机制是一个正在深入研究的课题。这些抑制剂通常与 Est1 蛋白结合，从而阻止其与端粒酶复合物中其他成分的相互作用或直接阻碍其活性。由于酶在端粒延长过程中的正常作用受到影响，Est1受到抑制会导致细胞每次分裂时端粒逐渐缩短。对Est1及其抑制剂的研究是一个与分子生物学、生物化学和遗传学的基本方面相互交叉的领域，重点研究端粒生物学的酶学和结构上的细微差别。