Epo激活剂

常见的促红细胞生成素激活剂包括但不限于氯化钴（II）CAS 7646-79-9、二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、N-[(4-羟基 基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3、L-Mimosine CAS 500-44-7和甲磺酸去铁胺 CAS 138-14-7。

促红细胞生成素（Epo）是一种糖蛋白激素，在调节骨髓内红细胞生成（红细胞生成）的过程中起着至关重要的作用。它主要由成人的肾脏产生，在胎儿和新生儿阶段则由肝脏产生，但产生量较少。Epo 的主要功能是刺激骨髓中的红细胞祖细胞分裂和分化为成熟的红细胞。这一过程对于维持血液中足够的氧气运输能力至关重要，尤其是在缺氧、失血或高海拔的情况下。Epo 通过与红细胞祖细胞表面的特异性受体（EpoR）结合，激活细胞内促进细胞存活、增殖和分化的信号通路，从而实现这一目的。精确控制 Epo 的产生和活性对于确保氧平衡和预防贫血或多血症等疾病至关重要。

Epo 合成的激活受体内氧含量的严格调节，主要是通过涉及缺氧诱导因子（HIFs）的机制。缺氧时，HIFs 聚集并转位到细胞核，与 Epo 基因启动子中的缺氧反应元件（HREs）结合，上调 Epo 的转录。这种低氧传感机制可确保在低氧条件下循环中的 Epo 水平迅速增加，从而促进红细胞生成，提高血液的携氧能力。此外，炎症细胞因子和内分泌激素等其他因素也能调节 Epo 的生成，这表明在红细胞生成的调节过程中，系统信号之间存在着复杂的相互作用。Epo 的下游效应通过 JAK2/STAT5 信号通路等介导，导致参与红细胞存活和成熟的基因表达。