EAAT3激活剂

常见的 EAAT3 激活剂包括但不限于 L-谷氨酸 CAS 56-86-0、D-丝氨酸 CAS 312-84-5、凯尼克酸 CAS 487-79-6、咖啡因 CAS 58-08-2 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

兴奋性氨基酸转运体 3（EAAT3）又称 SLC1A1，是兴奋性氨基酸转运体家族的重要成员，主要在中枢神经系统（CNS）内的神经元中表达。EAAT3 在调节兴奋性突触的谷氨酸平衡、确保适当的神经传递和破坏兴奋性毒性方面发挥着至关重要的作用。它的主要功能是重新吸收细胞外谷氨酸，这是一种参与兴奋性突触信号传递的关键神经递质。通过积极地将谷氨酸从突触间隙转运回神经元，EAAT3 成为突触信号终止的关键介质。这一过程对于维持兴奋性神经传递的完整性和有效性至关重要，它既能让神经元有效地进行交流，又能阻止过量谷氨酸在突触空间的有害积累。

EAAT3 的激活受到严格调控，涉及多个关键机制。神经元质膜上的跨膜钠梯度是 EAAT3 的主要激活因子之一。EAAT3 发挥着钠依赖性转运体的功能，利用钠离子梯度的能量将谷氨酸逆浓度梯度主动转运到神经元中。钠离子和谷氨酸同时与 EAAT3 结合会启动该转运体的构象变化，从而促进谷氨酸被摄入神经元。此外，EAAT3 的激活还受到蛋白激酶和磷酸化事件等细胞内因素的影响。这些调控机制可以调节 EAAT3 的活性和对突触谷氨酸水平变化的反应能力，从而确保对中枢神经系统中谷氨酸清除和神经传递的精确控制。了解 EAAT3 激活的复杂机制，有助于深入了解兴奋性突触传递的调控及其在维持神经元功能和突触可塑性方面的作用。