DPAGT1 抑制剂包括一系列不同的化合物,它们能干扰 N-连接糖基化途径中的一个关键酶--多乙酰-磷酸 N-乙酰葡糖胺磷转移酶 1(DPAGT1)的酶功能。该途径对许多蛋白质的正常折叠和功能至关重要。DPAGT1 的直接抑制剂(如妥尼克霉素)通过占据酶的催化位点来达到抑制作用,从而阻止 N-连接糖基化的第一步发生。苄基 2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖苷模仿 DPAGT1 的天然底物,在活性位点竞争结合,从而降低酶的活性。同样,核糖霉素和脱氧野尻霉素通过模仿 DPAGT1 的底物来干扰 DPAGT1,有效地起到了竞争性抑制剂的作用。这些化合物直接阻断了 DPAGT1 的酶作用,阻止了糖蛋白合成所必需的糖分子的转移。
相比之下,间接抑制剂通过影响 DPAGT1 的细胞环境或相关途径来调节其活性。十烷基泛醌通过影响电子传递链,间接调节了 DPAGT1 最佳活性所必需的细胞条件。杆菌肽与作为 DPAGT1 辅因子的金属离子相互作用,损害了酶的功能。EerI和swainsonine等化合物分别通过破坏内质网(ER)和高尔基体中的蛋白质加工途径来发挥抑制作用。这种破坏会导致未折叠蛋白反应的增加,从而可能无意中影响 DPAGT1 的稳定性和效率。大黄素会改变细胞信号通路,从而对包括 DPAGT1 在内的各种酶的调节产生下游影响。Brefeldin A 会干扰 DPAGT1 发挥作用的高尔基体的结构和功能,导致酶的功效降低。氯喹能够改变细胞内的 pH 值,从而创造出不利于 DPAGT1 活性的环境。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
妥尼霉素通过阻断酶的催化位点来抑制 DPAGT1,阻止 N-乙酰葡糖胺向磷酸多立醇的转移,这是 N-连接糖基化的关键步骤。 | ||||||
4-(Hydroxymethyl)benzoic acid | 3006-96-0 | sc-214213 sc-214213A | 1 g 10 g | $58.00 $417.00 | ||
辅酶Q10的类似物癸基辅酶Q10(Decylubiquinone)可以干扰电子传递链,为DPAGT1活性创造不利的细胞环境,间接降低其功能。 | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
已知杆菌肽能抑制一系列糖基转移酶,它能与 DPAGT1 活性位点上的二价金属离子结合,干扰其酶活性。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
EerI会破坏ERAD通路,导致错误折叠的糖蛋白堆积,从而增加DPAGT1所在的内质网的压力,间接影响DPAGT1。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
脱氧野尻霉素可以抑制多种糖基转移酶,并通过单糖的结构模拟与DPAGT1结合并抑制其活性,从而阻止其糖蛋白底物的加工。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
蓖麻籽碱是一种吲哚利嗪生物碱,可抑制糖苷酶,但由于其结构与单糖相似,也能通过竞争性抑制作用影响糖基转移酶,如 DPAGT1。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
大黄素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过改变调节糖基化的信号通路间接影响 DPAGT1,从而可能降低其酶活性。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A 会破坏高尔基体的结构和功能,从而产生一连串效应,降低参与糖蛋白合成的 DPAGT1 等酶的功效。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
主要作为抗疟疾药物使用的氯喹可以提高细胞内囊泡的pH值,并通过改变DPAGT1功能所需的理想pH值间接影响其酶活性。 |