DGK-ζ激活剂

常见的 DGK-ζ 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Ionomycin CAS 56092-82-1、Lithium CAS 7439-93-2 和 Oleylethanolamide CAS 111-58-0。

DGK-ζ 激活剂是一系列通过不同生化机制增强 DGK-ζ 活性的化合物。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种二酰甘油（DAG）类似物，它通过模拟 DGK-ζ 的天然底物和激活 PKC 间接激活 DGK-ζ，而 PKC 可以磷酸化和激活 DGK-ζ，促进其将 DAG 转化为磷脂酸（PA）。这种转化对于削弱由 DAG 介导的信号通路（如涉及 PKC 本身的信号通路）至关重要。Brefeldin A 通过破坏高尔基体的功能，可导致细胞膜钙的上升，而细胞膜钙可作为 DGK-ζ 的辅助因子，从而增强其产生 PA（一种参与细胞信号传递的信使）的酶活性。异诺霉素作为一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙水平，从而刺激 DGK-ζ，进一步促进脂质信号的改变。氯化锂破坏了磷酸肌醇的循环，无意中增加了 DAG 的水平，为 DGK-ζ 提供了更多的底物以转化为 PA，从而间接增强了 DGK-ζ 的活性，影响了 Akt 信号转导等途径。

油酰乙醇酰胺（OEA）与 PPAR-α 相互作用，可能会上调 DGK-ζ，而 DGK-ζ 与 DAG 的代谢有关，DAG 的代谢是调节脂质介导的信号转导的关键过程。磷脂酰肌苷-1-磷酸（S1P）通过与特定受体相互作用，可以激活信号级联，增强 DGK-ζ 的活性，从而调节细胞内 DAG 和 PA 的平衡，影响 Ras/ERK 信号转导等途径。Bryostatin 1 作为 PKC 的调节剂，可通过 PKC 介导的磷酸化间接增强 DGK-ζ 的活性，从而使 DGK-ζ 参与更广泛的细胞信号传导过程。合成的 DAG 类似物--1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）可激活 PKC，PKC 随后可促进 DGK-ζ 的激活，从而影响脂质信号级联。花生四烯酸是多种信号分子的前体，可激活 PKC，增强 DGK-ζ 的活性，从而调节细胞信号过程。