DGK-θ 激活剂包括一系列能增强二酰甘油激酶θ(DGK-θ)活性的生化制剂,每种激活剂都利用不同的途径发挥其作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)等分子可作为二酰甘油(DAG)模拟物,激活蛋白激酶 C(PKC),进而促进 DGK-θ 的活性,在反馈机制内调节 DAG 水平。神经酰胺和Sphingosine-1-phosphate(S1P)通过不同的途径发挥作用;神经酰胺激活蛋白磷酸酶2A(PP2A),从而调节DGK-θ,而S1P则与G蛋白偶联受体(S1PRs)结合,引发下游效应,导致DGK-θ被激活。
其他激活剂的作用是间接的;例如,花生四烯酸会代谢成二十烷酸,而二十烷酸会影响影响 DGK-θ 活性的信号通路。bryostatin-1和合成烷基异磷脂edelfosine等化合物以PKC同工酶为目标,而PKC同工酶是控制DAG和磷脂酸平衡的调节网络中不可或缺的部分,从而调节DGK-θ。这些激活因子不仅在复杂的脂质信号网络中发挥关键作用,还有助于维持细胞脂质平衡。
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