Derlin-3激活剂

常见的Derlin-3激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381-2 1-8、硼替佐米（CAS 179324-69-7）、卡非佐米（CAS 868540-17-4）和乳清酸蛋白（CAS 133343-34-7）。

Derlin-3 激活剂是通过影响特定细胞或生化过程来增强 Derlin-3 活性的化合物。例如，MG132、Epoxomicin、Bortezomib、Carfilzomib、ALLN 和 Lactacystin 等化合物是蛋白酶体抑制剂，可阻止折叠错误的蛋白质降解。通过抑制蛋白酶体，这些化合物可以增加细胞中 Derlin-3 相关蛋白的积累，间接增强 Derlin-3 的功能活性。这种增强对于蛋白质结构的解旋至关重要，而解旋是蛋白质新陈代谢的一个重要过程。

另一类 Derlin-3 激活剂，如氯喹、3-甲基腺嘌呤、康卡霉素 A、NH4Cl、巴非罗霉素 A1 和 Eeyarestatin I，虽然作用靶点不同，但作用机制相似。它们或抑制自噬，或抑制 V-ATPase，分别防止蛋白质通过自噬-溶酶体途径或在溶酶体中降解。这样，这些化合物就能增强 Derlin-3 相关蛋白的积累，间接增强 Derlin-3 的功能活性。Derlin-3相关蛋白丰度的增加对该蛋白在内质网相关降解（ERAD）途径中的作用至关重要，它在该途径中协助识别折叠错误的蛋白质并将其从内质网中导出。特别是ERAD抑制剂埃亚雷司他丁I（Eeyarestatin I）会导致Derlin-3相关蛋白在ER中积累，从而进一步增强Derlin-3的活性。这一点意义重大，因为它强调了Derlin-3在维持细胞内蛋白质平衡方面的作用，尤其是在ER方面。