CYP2J11 抑制因子

常见的 NYP2J11 抑制剂包括但不限于特非那定 CAS 50679-08-8、咪康唑 CAS 22916-47-8、酮康唑 CAS 65277-42-1、孟鲁司特钠 CAS 151767-02-1 和达那唑 CAS 17230-88-5。

CYP2J11 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该酶的功能。特非那定和咪康唑分别通过靶向钾通道和酶的血红素铁发挥作用。已知特非那定能阻断受 CYP2J11 产物调节的 hERG 钾通道，从而降低该酶的活性。另一方面，咪康唑会直接与 CYP2J11 的活性位点（即血红素基团）结合，阻碍正常的代谢过程。酮康唑采用类似的方法，与 CYP2J11 内的血红素基团结合，破坏酶的活性。孟鲁司特的作用是间接的；它能降低白三烯的水平，从而减少 CYP2J11 的底物供应，进而降低该酶的活性。

达那唑、克霉唑和噻氯匹定等其他抑制剂会通过各种方式干扰 CYP2J11。达那唑会与天然底物竞争 CYP2J11 上的结合位点，从而降低该酶代谢实际底物的能力。克霉唑会与酶的血红素铁结合，从而阻碍酶的功能，而血红素铁对代谢活动至关重要。噻氯匹定有一种独特的机制，即它会形成一种反应性代谢物，这种代谢物会不可逆地与 CYP2J11 结合，从而导致持续的抑制作用。二乙基二硫代氨基甲酸盐、氯霉素、亚砜、苯丁酮和丙基硫脲嘧啶都能通过与酶的活性位点或血红素基团相互作用来抑制 CYP2J11。二乙基二硫代氨基甲酸盐是一种螯合剂，与血红素铁结合，干扰血红素铁催化的对酶的功能至关重要的反应。氯霉素与活性位点结合，阻碍催化活性。磺胺吡腙和苯丁酮都是通过竞争性抑制作用，直接与 CYP2J11 的底物竞争。最后，丙基硫脲嘧啶会抑制酶的氧化能力，影响 CYP2J11 对底物的代谢。