CYP激活剂
常见的CYP激活剂包括但不限于3,3'-二吲哚甲烷（CAS 1968-05-4）、环孢菌素A（CAS 59865-13-3）、FK-506（CAS 104987-11-3）、雷帕霉素（CAS 53123-88-9）和锌（CAS 7440-66-6）。
CyP激活剂是多种化合物，可通过多种生化机制选择性地增强CyP的功能活性。环孢菌素A和桑格列林A可特异性结合CyP，通过隔离钙调神经磷酸酶来增强其肽-脯氨酸异构酶活性，从而防止其与CyP的抑制性相互作用。CyP活性的提升对于其在细胞内蛋白质折叠中的作用至关重要，可确保蛋白质达到其功能构象。FK506虽然主要与FKBP12相互作用，但在浓度升高时也可以与CyP结合，从而促进CyP酶活性的增加。相反，雷帕霉素与CyP结合，诱导变构修饰，从而增强其伴侣蛋白活性，这对蛋白质的正确组装和折叠过程至关重要。
CyP的激活还受到调节其翻译后修饰和底物相互作用的化合物的影响。异戊二烯酸是异戊二烯合成的前体，对CyP的异戊二烯化至关重要，这种修饰可优化其细胞定位和功能。吡啶硫酮锌可调节金属离子的可用性，从而间接提高CyP的催化效率；而Alisporivir是一种非免疫抑制性环孢菌素衍生物，它与CyP结合，在钙调神经磷酸酶不参与的情况下增强其异构酶活性。二甲基亚砜可增加膜渗透性，从而可能改善底物与CyP的接触；而格尔德霉素可破坏Hsp90的相互作用，从而可能释放CyP，使其更自由地发挥其活性。氧化氘可稳定蛋白质结构，从而间接支持细胞色素P450在蛋白质折叠中的作用，而硝酸银和苯基氧化胂等化合物可通过硫醇结合来改变蛋白质相互作用，从而增强细胞色素P450的酶促功能。这些激活剂通过不同但趋同的途径共同发挥作用，确保增强细胞色素P450介导的生化过程，而无需直接上调其表达。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
3,3'-二吲哚甲烷作为一种环糊精具有独特的性质，其特点是能够参与氢键和 π-π 相互作用，从而增强了在各种环境中的稳定性。其独特的分子结构可选择性地与特定受体结合，影响基因表达和细胞过程。该化合物的反应性受其电子供能特性的影响，促进了相互作用，可调节蛋白质动力学和细胞途径。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 与细胞膜蛋白环纤蛋白（CyP）结合后会抑制钙调神经素，从而通过阻止钙调神经素介导的抑制作用激活 CyP 的肽基脯氨酰异构酶活性。这就增强了 CyP 参与的蛋白质折叠和贩运功能。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
氯贝特作为一种细胞色素 P450（CYP）底物，与含血红素的酶发生了有趣的相互作用，影响了代谢途径。其独特的结构可与 CYP 同工酶特异性结合，影响脂肪酸的氧化。该化合物的疏水区域增强了其对脂膜的亲和力，而其酯类官能团会发生水解，从而影响反应动力学。这些特性有助于它在调节酶活性和新陈代谢方面发挥作用。 | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $32.00 $61.00 $112.00 | 5 | |
作为一种细胞色素 P450（CYP）底物，二吡喃酮表现出独特的分子相互作用，其特点是能够与酶形成稳定的复合物。该化合物的双重官能团使其能够参与疏水和极性相互作用，从而优化其结合动力学。其结构的灵活性使其能够进行构象调整，从而提高反应活性。此外，二吡喃酮的吸电子特性可以调节 CYP 酶的氧化还原状态，从而影响代谢率和代谢途径。 | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
苄基咪唑可作为细胞色素P450（CYP）的底物，与酶的活性位点发生独特的相互作用。其含氮杂环结构有利于与芳香族残基形成氢键和π-π堆积，从而增强结合力。该化合物的富电子咪唑环可参与氧化还原反应，影响CYP酶的催化效率。此外，其极性特征可能影响生物系统中的溶解度和分布，从而影响代谢途径。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 与 FKBP12 结合，形成抑制钙调素酶的复合物。不过，在高浓度 CyP 存在的情况下，FK506 也能与 CyP 结合，同样增强其异构酶活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12结合，但也可以与CyP在不同位点结合，导致变构变化，从而增强CyP的活性。这可以增强CyP的伴侣蛋白活性，有助于蛋白质折叠和组装。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
吡啶硫酮锌（Zinc pyrithione）可螯合金属离子，影响可能调节CyP活性的金属蛋白。通过改变金属离子浓度，可间接增强CyP的肽-脯氨酸异构酶活性。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
二甲基亚砜能使细胞膜渗透，从而可能增加底物对 CyP 的可及性，间接增强其在细胞内的活性。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
格尔德霉素与Hsp90结合，可能释放由Hsp90短暂调节的相关蛋白（如CyP），从而增强CyPs在蛋白质折叠和转运中的功能活性。 | ||||||