Chk1 抑制因子

常见的Chk1抑制剂包括但不限于CHIR-124（CAS 405168-58-3）和LY2606368（CAS 1234015-52-1）。

检查点激酶1（通常称为Chk1）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞对DNA损伤的反应中起着关键作用。它是细胞周期检查点信号传导通路的核心组成部分，可确保细胞在DNA损伤时不会继续进行细胞周期。当DNA损伤发生时，Chk1被激活并随后停止细胞周期，使DNA修复机制能够在复制进行之前纠正损伤。此外，Chk1在稳定复制叉方面也发挥着重要作用，复制叉是在DNA复制过程中形成的结构。当复制叉遇到DNA损伤时，它们可能会停滞，而Chk1有助于确保这些停滞的复制叉不会崩溃，从而防止进一步的DNA损伤。

Chk1抑制剂是一种化学物质，专门用于靶向和抑制Chk1的酶活性。通过抑制Chk1，这些化合物可以破坏细胞对DNA损伤的反应，导致细胞周期不受控制地发展，即使在DNA损伤的情况下也是如此。这会导致基因组不稳定，因为尽管DNA受损，细胞仍被迫复制。从分子角度来看，Chk1抑制剂通常通过与Chk1的ATP结合口袋结合来发挥作用，阻止其磷酸化并随后激活。此外，一些抑制剂可能通过变构作用来改变Chk1的构象，使其失去活性。