Chk1 抑制因子
常见的Chk1抑制剂包括但不限于CHIR-124（CAS 405168-58-3）和LY2606368（CAS 1234015-52-1）。
检查点激酶1（通常称为Chk1）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞对DNA损伤的反应中起着关键作用。它是细胞周期检查点信号传导通路的核心组成部分，可确保细胞在DNA损伤时不会继续进行细胞周期。当DNA损伤发生时，Chk1被激活并随后停止细胞周期，使DNA修复机制能够在复制进行之前纠正损伤。此外，Chk1在稳定复制叉方面也发挥着重要作用，复制叉是在DNA复制过程中形成的结构。当复制叉遇到DNA损伤时，它们可能会停滞，而Chk1有助于确保这些停滞的复制叉不会崩溃，从而防止进一步的DNA损伤。
Chk1抑制剂是一种化学物质，专门用于靶向和抑制Chk1的酶活性。通过抑制Chk1，这些化合物可以破坏细胞对DNA损伤的反应，导致细胞周期不受控制地发展，即使在DNA损伤的情况下也是如此。这会导致基因组不稳定，因为尽管DNA受损，细胞仍被迫复制。从分子角度来看，Chk1抑制剂通常通过与Chk1的ATP结合口袋结合来发挥作用，阻止其磷酸化并随后激活。此外，一些抑制剂可能通过变构作用来改变Chk1的构象，使其失去活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
CHIR-124是一种Chk1的选择性抑制剂，通过特定的分子相互作用来破坏激酶的活性。其独特的结合亲和力使其能够调节DNA损伤反应通路中关键底物的磷酸化。该化合物表现出独特的反应动力学，具有快速结合和缓慢解离的特点，从而提高了其功效。此外，CHIR-124的结构特征有助于其稳定性和溶解度，促进其与靶蛋白的相互作用。 | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
脱溴海因是一种选择性Chk1抑制剂，具有独特的分子相互作用，可干扰激酶的调节机制。其独特的结合特性可改变细胞周期控制中关键蛋白的磷酸化动态。该化合物表现出显著的反应动力学，对ATP结合位点具有明显的亲和力，从而实现有效抑制。此外，其结构特性提高了溶解度和稳定性，促进与目标酶的强相互作用。 | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
SB 218078是一种选择性Chk1抑制剂，其特点是通过与其活性位点的特定相互作用来破坏激酶的活性。这种化合物具有独特的构象适应性，能够调节酶的结构动力学。其动力学特性表明其结合和解离速度很快，有利于与ATP进行有效竞争。此外，SB 218078的疏水区域有助于其结合亲和力，从而提高其在细胞通路中的整体功效。 | ||||||
Chk2 Inhibitor 抑制剂 | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Chk2 抑制剂是 Chk1 信号通路的强效调节剂，具有稳定激酶非活性构象的独特能力。这种化合物与特定的氢键相互作用，改变了酶的催化效率。其独特的电子特性提高了反应活性，从而实现了选择性抑制。此外，Chk2 抑制剂的溶解特性有利于其在细胞环境中的分布，从而影响下游信号级联。 | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
LY2603618抑制Chk1活性，长期接触后可能下调其表达。 | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH900776靶向Chk1，可通过抑制其活性来下调其表达。 | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
TCS 2312 是一种选择性 Chk1 抑制剂，其特点是能够破坏激酶的磷酸化状态。这种化合物表现出独特的立体相互作用，阻碍底物结合，有效调节细胞周期反应。其独特的电子构型促进了快速反应动力学，增强了其抑制效力。此外，TCS 2312 的亲脂性会影响膜的渗透性，从而影响其生物利用度和与细胞靶点的相互作用。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736抑制Chk1激酶活性，可能降低其蛋白质稳定性。 | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01是一种staurosporine类似物，可抑制Chk1激酶活性，从而降低Chk1蛋白的稳定性或加速其降解。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762是一种选择性Chk1抑制剂，可阻断其激酶活性，从而破坏蛋白的稳定性。 | ||||||