Date published: 2025-9-5

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UCN-01 (CAS 112953-11-4)

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备用名:
7-hydroxystaurosporine
应用:
UCN-01 是一种蛋白激酶 C 的选择性抑制剂
CAS号码:
112953-11-4
纯度:
>95%
分子量:
482.53
分子式:
C28H26N4O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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UCN-01是一种Staurosporine (sc-3510)类似物,作为蛋白激酶C的选择性抑制剂,据报道能有效抑制MK2。该化合物已被证明可以诱导UCN-01 G1期累积,使Rb和CDK2蛋白去磷酸化,并在A431 (sc-2201)突变p53的细胞中诱导CDK抑制剂p21/Cip1/WAF1/Sdi1。此外,UCN-01还被证明可以抑制胸苷酸合酶和E2F-1的蛋白表达,抑制DNA损伤检查点激酶hChk1,并中断PDK1-Akt生存信号通路。也有人注意到UCN-01抑制HNSCC细胞的细胞增殖。它有效地抑制了各种激酶的活性,如Akt、蛋白激酶C (IC50 = 30 nM)、PDK1 (IC50 = 6 nM)和周期蛋白依赖性激酶(Cdk1和Cdk2的IC50值范围为300-600 nM)。


UCN-01 (CAS 112953-11-4) 参考文献

  1. 放射增敏剂 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) 能抑制 DNA 损伤检查点激酶 hChk1。  |  Busby, EC., et al. 2000. Cancer Res. 60: 2108-12. PMID: 10786669
  2. UCN-01 通过泛素蛋白酶体依赖性降解抑制 E2F-1。  |  Hsueh, CT., et al. 2001. Clin Cancer Res. 7: 669-74. PMID: 11297263
  3. UCN-01(7-羟基紫苏氨酸)对 PDK1-Akt 生存信号通路的干扰。  |  Sato, S., et al. 2002. Oncogene. 21: 1727-38. PMID: 11896604
  4. UCN-01 在头颈部癌中的抗肿瘤活性与细胞周期蛋白 D3 和 p27(KIP1) 的表达改变缔合作用。  |  Patel, V., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3549-60. PMID: 12429646
  5. G2 DNA损伤检查点抑制剂异格拉纳嗪对Chk1的抑制。  |  Jiang, X., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1221-7. PMID: 15486189
  6. 肌球蛋白重链基因表达的血流动力学调节。移植大鼠心脏研究  |  Klein, I., et al. 1992. J Clin Invest. 89: 68-73. PMID: 1729282
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  9. 石杉碱类似物 UCN-01 对蛋白激酶 C 同工酶的不同抑制作用。  |  Seynaeve, CM., et al. 1994. Mol Pharmacol. 45: 1207-14. PMID: 8022414
  10. 在p53突变的人表皮样癌A431细胞中,UCN-01诱导的G1期积累与Rb和CDK2蛋白的去磷酸化以及CDK抑制剂p21/Cip1/WAF1/Sdi1的诱导有关。  |  Akiyama, T., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1495-501. PMID: 9108451
  11. 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01)会导致增殖细胞核抗原的重新分布,并减弱顺铂诱导的中国仓鼠卵巢细胞S期停滞。  |  Bunch, RT. and Eastman, A. 1997. Cell Growth Differ. 8: 779-88. PMID: 9218872
  12. 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 可诱导人结肠癌和白血病细胞凋亡,与 p53 无关。  |  Shao, RG., et al. 1997. Exp Cell Res. 234: 388-97. PMID: 9260909
  13. UCN-01 可抑制胸苷酸合成酶基因的表达,并以序列依赖的方式增强 5-氟尿嘧啶诱导的细胞凋亡。  |  Hsueh, CT., et al. 1998. Clin Cancer Res. 4: 2201-6. PMID: 9748140

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UCN-01, 500 µg

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