Date published: 2025-9-11

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C8A激活剂

常见的 C8A 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4。

C8A 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件,导致其功能激活。钙离子源 A23187 是钙离子流入的促进剂,钙离子流入是许多信号通路(包括 C8A 参与的信号通路)中的关键第二信使。钙的流入可以激活各种依赖钙的酶和蛋白质,而这些酶和蛋白质对 C8A 的活化至关重要。同样,化合物离子霉素也通过提高细胞内的钙含量发挥作用,从而通过钙介导的信号传导过程触发 C8A 的活化。另一种化学物质,即 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA),可直接刺激蛋白激酶 C(PKC),使与 C8A 相同通路的一系列目标蛋白磷酸化,从而促进其活化。

继续这个主题,福斯可林能增加细胞内 cAMP 的浓度,而 cAMP 是激活蛋白激酶 A(PKA)的重要次级信使。PKA 可以使 C8A 磷酸化,从而激活 C8A。欧氮平通过抑制 Na+/K+-ATP 酶间接提高细胞内钙的水平,从而激活涉及 C8A 的途径。Thapsigargin 通过抑制 SERCA,也会导致细胞钙增加,从而促进 C8A 的激活。使用二丁烯环 AMP(db-cAMP)同样会提高 cAMP 水平,激活 PKA,并可能导致 C8A 的磷酸化和激活。Bryostatin 1 的相互作用虽然复杂,但它能调节 PKC 的活性,从而对 C8A 的活化产生下游影响。冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂,可维持蛋白磷酸化状态,其中可能包括 C8A 激活所需的磷酸化状态。前列腺素 E2 (PGE2) 可激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR),启动激活 C8A 的信号级联。过氧化氢(H2O2)会引发氧化应激反应,激活对氧化还原反应敏感的信号通路,从而激活 C8A。最后,一氧化氮供体(如 S-亚硝基-N-乙酰青霉胺(SNAP))会释放一氧化氮,从而激活鸟苷酸环化酶,这种激活作用会向下级联激活 C8A。

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