C8A アクチベーター

一般的なC8A活性剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オワバイン-d3（メジャー）CAS 630-60-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C8Aの化学的活性化因子は、その機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。カルシウムイオノフォアA23187は、C8Aが関与するシグナル伝達経路を含む多くのシグナル伝達経路において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウム流入の促進剤として機能する。このカルシウムの流入は、C8Aの活性化に不可欠な様々なカルシウム依存性酵素やタンパク質を活性化することができる。同様に、化合物であるイオノマイシンも、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、カルシウムを介したシグナル伝達過程を通じてC8Aの活性化を誘発する。もう一つの化学物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激することが知られており、このPKCはC8Aと同じ経路にある様々な標的タンパク質をリン酸化し、C8Aの活性化を促進する。

このテーマを続けると、フォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する重要な二次メッセンジャーである細胞内のcAMP濃度を高める働きをする。PKAはC8Aをリン酸化し、活性化する。オワバインは、Na+/K+-ATPaseを阻害することにより、間接的に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、C8Aが関与する経路を活性化する。タプシガルギンもまた、SERCAを阻害することによって細胞質カルシウムを上昇させ、C8Aの活性化に寄与する。ジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）の使用も同様にcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、C8Aのリン酸化と活性化につながる可能性がある。ブリオスタチン1は、その相互作用は複雑であるが、PKC活性を調節し、C8Aの活性化に下流から影響を及ぼす可能性がある。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、タンパク質のリン酸化状態を維持し、そのリン酸化状態にはC8Aの活性化に必要なリン酸化状態も含まれると考えられる。プロスタグランジンE2（PGE2）はGタンパク質共役受容体（GPCR）を活性化し、C8Aを活性化するシグナル伝達カスケードを開始する。過酸化水素（H2O2）は酸化ストレス応答を引き起こし、C8Aの活性化につながる酸化還元感受性シグナル伝達経路を活性化する。最後に、S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）などの一酸化窒素供与体は一酸化窒素を放出し、グアニル酸シクラーゼを活性化する。