c-Erb-A α-2激活剂

常见的c-Erb-A α-2激活剂包括但不限于L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸CAS 6893-02-3、L-甲状腺素游离酸CAS 51-48- 9、9-顺式维甲酸CAS 5300-03-8、Selumetinib CAS 606143-52-6和丁酸钠CAS 156-54-7。

c-Erb-A α-2激活剂是一组能影响c-Erb-A α-2功能活性的化合物，c-Erb-A α-2是一种核受体，能调节基因转录以响应甲状腺激素。三碘甲状腺原氨酸（T3）是 c-Erb-A α-2 的内源性配体，可直接与受体结合，诱导反应基因的转录变化，是最直接的激活形式。其他化合物，如四碘甲状腺乙酸（tetrac）和甲状腺激素类似物，如 GC-1（Sobetirome）和 DITPA，也与 c-Erb-A α-2 发生相互作用，只是特异性和效力不同。这些类似物保持了通过甲状腺激素反应元件促进基因表达的关键特性。此外，四溴双酚 A（TBBPA）和白藜芦醇等化合物也会影响 c-Erb-A α-2 的活性，尽管它们是通过与受体或其信号通路进行更间接的相互作用。

此外，有些激活剂是通过形成受体异二聚体来发挥作用的，RXR 激动剂贝沙罗汀就是这种情况，它通过促进形成受体介导转录所必需的 RXR/TR 异二聚体来间接促进 c-Erb-A α-2 的活性。KB-141、CO23 和 TRIAC 等化合物尽管亲和力和作用各不相同，但都有助于调节甲状腺激素信号转导，从而可能影响 c-Erb-A α-2 的功能活性。虽然Selumetinib和AG 1478等化合物不直接靶向甲状腺激素受体，但它们会影响c-Erb-A α-2发挥作用的更广泛的信号转导环境。通过分别抑制MEK或表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性，这些化合物可能会改变信号平衡，从而间接增强c-Erb-A α-2的信号转导，导致靶基因的转录增加。这一系列不同的激活剂说明，c-Erb-A α-2 活性的调控具有多层次性和复杂的途径。