AURA1激活剂

常见的 AURA1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、山梨醇 CAS 17673-25-5、异诺霉素 CAS 56092-82-1、安异霉素 CAS 22862-76-6 和萼霉素 A CAS 101932-71-2。

AURA1 激活剂包括一组已知能通过各种信号机制促进 AURA1 蛋白活化的化学物质。每种激活剂都通过诱导直接磷酸化事件或调节细胞内环境来促进 AURA1 的激活。例如，佛司可林（Forskolin）通过提高 cAMP 水平来发挥作用，从而引发 PKA 激活；然后 PKA 直接使 AURA1 磷酸化，从而增强其激酶活性。同样，PMA 通过 PKC 起作用，而 PKC 也以 AURA1 为目标进行磷酸化。另一方面，Ionomycin 和 A23187 可提高细胞内的钙含量，通过钙依赖性激酶间接促进 AURA1 的活化。表皮生长因子（EGF）在受体水平起作用，与表皮生长因子结合可激活下游激酶，进而作用于 AURA1。与此相反，通过激活 JNK 等 SAPKs 和通过氧化应激途径激活过氧化氢，可导致 AURA1 的活化。

此外，AURA1 的活性不仅受激酶驱动的磷酸化调节，还受防止去磷酸化的调节。Calyculin A 和冈田酸等化合物会抑制磷酸酶，否则磷酸酶会使 AURA1 失活，从而使其保持活性状态。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 破坏钙的稳态，进而影响与 AURAI 相关的钙依赖性激酶的活性，间接促进了 AURA1 的激活。