AURA1 激活剂包括一组已知能通过各种信号机制促进 AURA1 蛋白活化的化学物质。每种激活剂都通过诱导直接磷酸化事件或调节细胞内环境来促进 AURA1 的激活。例如,佛司可林(Forskolin)通过提高 cAMP 水平来发挥作用,从而引发 PKA 激活;然后 PKA 直接使 AURA1 磷酸化,从而增强其激酶活性。同样,PMA 通过 PKC 起作用,而 PKC 也以 AURA1 为目标进行磷酸化。另一方面,Ionomycin 和 A23187 可提高细胞内的钙含量,通过钙依赖性激酶间接促进 AURA1 的活化。表皮生长因子(EGF)在受体水平起作用,与表皮生长因子结合可激活下游激酶,进而作用于 AURA1。与此相反,通过激活 JNK 等 SAPKs 和通过氧化应激途径激活过氧化氢,可导致 AURA1 的活化。
此外,AURA1 的活性不仅受激酶驱动的磷酸化调节,还受防止去磷酸化的调节。Calyculin A 和冈田酸等化合物会抑制磷酸酶,否则磷酸酶会使 AURA1 失活,从而使其保持活性状态。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 破坏钙的稳态,进而影响与 AURAI 相关的钙依赖性激酶的活性,间接促进了 AURA1 的激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林(Forskolin)激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP水平。cAMP升高会激活蛋白激酶A(PKA),后者可以磷酸化AURA1,从而直接激活并增强其激酶活性。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种强效蛋白激酶C(PKC)激活剂。PKC激活会导致AURA1在特定的丝氨酸/苏氨酸残基上发生磷酸化,从而增强其激酶功能。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素能提高细胞内的钙含量,从而激活钙调蛋白依赖性激酶。这些激酶可使 AURA1 磷酸化,增强其作为钙信号级联一部分的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶(SAPK),如 JNK。JNK 可使 AURA1 磷酸化,从而增强其在应激反应途径中的激酶功能。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,防止蛋白质去磷酸化。这使 AURA1 在细胞信号通路中保持磷酸化的活性状态。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸能抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶。这种抑制作用可导致 AURA1 的磷酸化形式增加,从而保持其活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制肌浆/内质网钙-ATP酶(SERCA),导致细胞质钙水平升高,从而通过钙依赖性信号通路间接激活AURA1。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
过氧化氢是一种信号分子,可导致氧化应激反应途径的激活。这些途径可以磷酸化并激活 AURA1。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。然后,PKA 可使 AURA1 磷酸化,增强其在各种信号级联中的功能活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子拮抗剂,能增加细胞内的钙离子,与离子霉素类似,能激活钙依赖性激酶,从而增强 AURA1 的磷酸化和活性。 |