ARRDC5激活剂
常见的 ARRDC5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。
含有捕获素结构域 5 的化学激活剂利用各种细胞机制来调节蛋白质的活性。佛司可林的作用原理是直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高环磷酸腺苷（cAMP）的产量。cAMP 水平的提高会激活蛋白激酶 A (PKA)，而 PKA 又会使含有 5 的捕获素结构域磷酸化，从而激活捕获素结构域。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶的作用来提高 cAMP 水平，磷酸二酯酶通常会分解 cAMP。由此产生的高水平 cAMP 会进一步促进 PKA 的活性，进而使含有捕获素结构域的 5 发生磷酸化。另一方面，PMA 能激活蛋白激酶 C（PKC），这种激酶也能使含 5 号捕捉素结构域磷酸化，从而改变其活性。此外，蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂萼萼霉素 A 和冈田酸可阻止蛋白质去磷酸化，从而导致持续或增强磷酸化，进而激活含 5 号捕捉素结构域。
通过不同机制影响信号通路的化学物质进一步促进了含捕获素结构域 5 的调控。氯化锌可影响各种激酶和磷酸酶的活性，从而可能导致含 5 号捕捉素结构域的磷酸化。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）也与这些酶相互作用，可能会增强含 5 号捕捉素结构域的磷酸化状态。1-磷酸肾上腺素能激活其受体，并能启动下游信号传导，最终可能通过磷酸化事件激活含 5 号捕捉素结构域。通过对应激激活蛋白激酶的作用，安乃近霉素和通过激活 mTOR 信号通路的作用，磷脂酸可促进含 5 号捕捉素结构域的磷酸化和激活。最后，油酸可以改变膜的流动性和膜相关蛋白的活性，从而可能启动信号级联，导致含捕捉素结构域 5 的磷酸化和活化。每种化学物质都能通过不同的分子相互作用，影响含捕获素结构域 5 的磷酸化状态，从而导致其活化。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP（一种激活 PKA 的次级信使）的产生。PKA 可导致磷酸化事件，通过使其与信号通路中的其他蛋白质相互作用，激活含有捕获素结构域的 5。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）可抑制磷酸二酯酶，从而防止cAMP分解。cAMP水平升高可增强PKA活性，从而磷酸化并激活包含5的arrestin域，从而促进其在细胞过程中的作用。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使其磷酸化并影响许多蛋白质的功能。PKC 介导的磷酸化可通过改变含有捕获素结构域 5 的构象或其与其他信号分子的相互作用而导致其活化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲是蛋白磷酸酶 1（PP1）和蛋白磷酸酶 2A（PP2A）的抑制剂，可防止蛋白质去磷酸化。抑制这些磷酸酶会导致蛋白质（包括含有捕获素结构域的 5）的磷酸化水平升高，从而可能导致其激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
与萼氨醇 A 类似，冈田酸也能抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，从而导致磷酸化蛋白的积累。这可能会增强含捕获素结构域 5 的磷酸化状态，从而激活它。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子可在各种信号通路中充当第二信使。氯化锌可以改变磷酸酶和激酶的活性，从而可能引起磷酸化反应，并随后激活含有5的arrestin结构域。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）已知可影响多种信号通路，包括涉及激酶和磷酸酶的信号通路。通过改变这些酶的活性，EGCG可促进含有arrestin域的5的磷酸化与激活。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosine-1-Phosphate (S1P) 是一种生物活性脂质，可激活 S1P 受体，并触发下游信号级联反应，包括 MAPK 和 PI3K 途径，从而可能引发含有 arrestin 域的 5 的磷酸化与激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激激活蛋白激酶，如JNK。这些激酶的激活可导致磷酸化级联反应，其中可能包括包含5的arrestin域，从而导致其激活。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine是PKC的一种强效抑制剂；然而，它可能会在抑制之前导致激酶的短暂激活。这种短暂激活理论上可能会磷酸化并激活包含5的arrestin域。 | ||||||