APPL 抑制因子

常见的 APPL 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2、Triciribine CAS 35943-35-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

APPL抑制剂包括能通过调节APPL蛋白参与的信号传导途径来影响其活性的化合物。这些蛋白（APPL1 和 APPL2）是各种细胞过程（包括细胞存活、增殖和囊泡贩运）不可或缺的组成部分。所列化学品并非 APPL 蛋白的直接抑制剂，但可在相关途径中发挥作用，从而有效改变 APPL 蛋白参与的细胞过程。

所列化学品大多作用于信号级联（如 PI3K/AKT 通路）中的关键激酶或其他酶，PI3K/AKT 通路是将生长因子和其他细胞外刺激信号传递到细胞内部的主要通道。通过抑制这些激酶，化合物间接影响了 APPL 蛋白的相互作用和功能。例如，LY294002 和 Wortmannin 通过抑制 PI3K 来降低 AKT 磷酸化水平，从而可能减少 APPL 蛋白对生长因子信号转导的参与。MK-2206 和三尖杉酯碱专门针对 AKT，破坏其活化和随后的信号转导。PD98059 和 SP600125 等其他化合物则以 MAPK 信号通路为靶点。MAPK 参与控制多种细胞活动，包括基因表达和细胞凋亡。SB203580 对 p38 MAPK 的抑制还能调节炎症反应和细胞分化。雷帕霉素及其衍生物（如 PP242）在抑制 mTOR 通路方面的作用众所周知，而 mTOR 通路在细胞生长和自噬过程中起着关键作用，APPL 蛋白可能参与了这些过程。5-Iodotubercidin 和 Roscovitine 的存在凸显了其他激酶在细胞代谢和周期调节中的参与，它们可能会影响 APPL 在这些方面的相关功能。最后，Y-27632 会影响细胞的结构装置，从而可能影响 APPL 在膜动力学和迁移中的作用。