Aph-1激活剂
常见的Aph-1激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、二丁酰环磷酸腺苷（CAS 16980-89-5）、D-赤式 鞘氨醇-1-磷酸盐（CAS 26993-30-6）、离子霉素（CAS 56092-82-1）和PMA（CAS 16561-29-8）。
Aph-1是前咽缺陷1（Anterior pharynx-defective 1）的缩写，是γ-分泌酶复合体的一个组成部分，而γ-分泌酶复合体是一种多蛋白膜内裂解天冬氨酰蛋白酶。γ-分泌酶复合物负责蛋白水解裂解多种跨膜蛋白，包括淀粉样蛋白前体蛋白（APP）（淀粉样-β肽就是由它产生的）和 Notch（一种参与细胞分化过程的蛋白质）。Aph-1因替代剪接而存在多种异构体，其中以Aph-1a和Aph-1b的研究最为深入。Aph-1 在伽马分泌酶复合物中的作用是帮助形成酶的活性位点，并协助稳定该复合物，该复合物还包括 presenilin（催化亚基）、nicastrin 和 PEN-2。Aph-1 在该复合体中的确切功能尚未完全阐明，但据信它对于γ-分泌酶复合体的正确组装和运往各种细胞区室以发挥其蛋白酶活性至关重要。
包括 Aph-1 在内的γ-分泌酶复合物嵌入细胞膜中，其活性可受各种因素的调节，包括脂质组成、翻译后修饰以及与底物和其他调节蛋白的相互作用。这一复合体的调控错综复杂，在细胞信号通路和维持细胞稳态方面发挥着核心作用，因此至关重要。由于 Aph-1 和γ-分泌酶复合物与细胞生理学和某些疾病的发病机制有关，因此对它们的研究仍是一个热门研究领域。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞中的 cAMP 水平。cAMP 升高可激活 PKA，使目标蛋白磷酸化，其中可能包括γ-分泌酶复合物的成分，从而有可能增强含有 Aph-1 的复合物的组装或活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰 cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。PKA 激活可导致包括 Aph-1 在内的伽马分泌酶复合物中的蛋白质磷酸化，从而增加其蛋白水解活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
1-磷酸肾上腺素（S1P）是一种生物活性脂质，可通过 G 蛋白偶联受体激活细胞内信号级联。S1P 受体的激活可导致细胞内钙和其他下游途径的调节，从而间接增强γ-分泌酶复合物中 Aph-1 的稳定性或活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin 是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙水平。钙的增加会影响各种钙依赖性蛋白酶和激酶，从而可能影响 Aph-1 的翻译后修饰，并间接增强其在γ-分泌酶复合物中的活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是一种PKC激活剂，可模拟二酰基甘油。PKC可磷酸化γ-分泌酶复合物或相关调节蛋白的成员，从而提高Aph-1的功能或稳定性。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1是一种PKC调节剂，可以激活PKC同工酶。PKC的激活与γ-分泌酶复合物活性的增强有关，γ-分泌酶复合物包括Aph-1，因此可能增强其功能活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，会导致细胞中的 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会激活 PKA，使伽马分泌酶复合物成分磷酸化，从而可能增强 Aph-1 的活性。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720是一种磷脂酰丝氨酸类似物，在磷酸化后能够作为S1P受体调节剂。它能够影响调节γ-分泌酶复合物活性的信号通路，从而增强Aph-1的功能。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1是一种选择性PKC抑制剂。虽然通常具有抑制作用，但它对PKC同工酶的选择性调节会导致补偿性上调或激活其他途径，从而增强γ-分泌酶复合物中Aph-1亚基的活性。 | ||||||