AGXT 抑制因子

常见的AGXT抑制剂包括但不限于乙醛酸溶液CAS 298-12-4、β-羟基丙酮酸CAS 1113-60-6、草酸盐CAS 144-62-7、苯肼CAS 100-63-0和硝基呋喃妥因CAS 67-20-9。

AGXT 的化学抑制剂可通过各种生化手段有效阻止该酶发挥其生物功能。乙醛酸是 AGXT 的底物，在高浓度下会导致底物抑制，过量的底物会阻碍酶的催化效率。羟基丙酮酸盐与丙酮酸盐竞争 AGXT 的活性位点，通过竞争天然底物，它可以抑制酶的正常功能。草酸盐作为 AGXT 作用的产物，可以通过积累和阻止酶的进一步活动来发挥产物抑制作用。

苯肼和地维辛的作用靶点是 AGXT 的磷酸吡哆醛基团。苯肼会不可逆地与这种辅助因子结合，导致酶失活。地维辛与磷酸吡哆醛发生反应，形成一种复合物，破坏 AGXT 的催化循环。异恶唑虽然是一种非选择性单胺氧化酶抑制剂，但也能改变磷酸吡哆醛，从而使 AGXT 失活。硝基呋喃妥因也能与磷酸吡哆醛形成复合物，从而抑制 AGXT。甲氨蝶呤会影响叶酸代谢，而叶酸是合成磷酸吡哆醛所必需的，因此会间接导致 AGXT 活性降低。谷氨酸含量升高可能会竞争性地抑制 AGXT，干扰该酶天然底物的结合。硼酸可通过与顺式二醇形成复合物来抑制 AGXT，从而干扰磷酸吡哆醛与酶的结合。最后，阿西维辛通过模拟酶的底物，可以不可逆地与 AGXT 的活性位点结合，从而导致其受到抑制。