AGR2激活剂

常见的 AGR2 激活剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、噻嘧啶 CAS 67526-95-8、布雷非德菌素 A CAS 20350-15-6、17-AAG CAS 75747-14-7 和异硫氰酸苯乙酯 CAS 2257-09-2。

AGR2 激活剂包括各种间接影响 AGR2 表达或活性的化合物，主要是通过影响内质网（ER）应激和蛋白质折叠途径。这类药物的特点是可诱导 ER 应激，由于 AGR2 蛋白在未折叠蛋白反应中发挥作用，因此可上调 AGR2 的表达。这类化学物质会激活细胞适应机制，以应对蛋白质错误折叠的增加，从而有可能增强 AGR2 的活性。

Brefeldin A 和氯喹等破坏正常细胞过程的化合物也是该类化合物的重要组成部分。通过分别干扰 ER-Golgi 转运和溶酶体功能，这些化学物质可以创造一种细胞环境，使 AGR2 的表达增加，作为对蛋白质折叠紊乱和应激反应的一部分。此外，分子伴侣和蛋白质降解途径抑制剂（如 17-AAG 和 MG-132）也凸显了这类药物的另一个方面。通过抑制 Hsp90 和蛋白酶体，这些化合物可导致错误折叠蛋白质的积累，从而可能引发 AGR2 表达的增加。此外，西司他醇和姜黄素等天然化合物以其对细胞应激反应的广泛影响而闻名，它们通过诱导机制上调 AGR2，也为这一类化合物做出了贡献。西司他醇诱导热休克反应的能力和姜黄素对各种细胞应激通路的影响体现了这些激活剂间接提高 AGR2 表达的多种机制。Beta-mercaptoethanol 是这一类的另一个成员，它体现了氧化应激在调节 AGR2 活性中的作用。