Adenosine A2B-R激活剂

常见的腺苷 A2B-R 激活剂包括但不限于 BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、CGS 21680 Hydrochloride CAS 124431-80-7、茶碱 CAS 58-55-9、咖啡因 CAS 58-08-2 和 IBMX CAS 28822-58-4。

腺苷 A2B-R 激活剂包括可直接激活 ADORA2B 受体或通过各种信号途径调节其活性的化合物。NECA 和 BAY 60-6583 等直接激活剂可与受体特异性结合，模拟腺苷的天然作用并刺激 ADORA2B 介导的信号传导。这些化合物对于了解受体在生理过程中的作用至关重要。

ADORA2B 的间接激活剂或调节剂包括影响受体信号环境的化合物。例如，可提高细胞内 cAMP 水平的佛司可林（Forskolin）和 IBMX 等药物可增强 ADORA2B 的信号转导。同样，磷酸二酯酶抑制剂（如罗利普仑和帕帕维林）也会通过提高 cAMP 水平间接增强 ADORA2B 信号转导。其他腺苷受体的拮抗剂，如 CGS 21680（A2A 选择性）和 SCH 442416，也会通过受体交叉作用和信号通路相互作用来调节 ADORA2B 的活性。此外，茶碱和咖啡因等化合物因其对腺苷受体的拮抗作用而闻名，但它们的作用也很复杂，可能包括对 ADORA2B 的低亲和性激动作用。双嘧达莫通过抑制腺苷的摄取，间接增加了细胞外腺苷的供应，从而增强了 ADORA2B 的激活。