Abcg3 抑制因子

常见的 Abcg3 抑制剂包括但不限于 Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Elacridar CAS 143664-11-3、PSC 833 CAS 121584-18-7、MK-571 CAS 115103-85-0 和 Verapamil CAS 52-53-9。

ATP 结合盒 G 亚家族成员 3（ABCG3）的化学抑制剂包括各种化合物，它们以不同的方式与蛋白质相互作用，从而阻碍其功能的发挥。环孢菌素 A、Elacridar、Valspodar 和 Glibenclamide 可与 ABCG3 的 ATP 结合位点结合，而 ATP 结合位点对于该蛋白质水解 ATP 的能力至关重要，ATP 是驱动底物跨细胞膜运输的能量来源。通过与这些位点结合，这些抑制剂阻止了 ATP 的水解，从而停止了 ABCG3 的运输活动。Zosuquidar 和 Tariquidar 因其对 P 糖蛋白的抑制作用而闻名，它们也能通过与异构位点或底物识别位点结合而抑制 ABCG3。这种结合可改变蛋白质的构象，进而阻止 ABCG3 与底物的结合和转运。

雌激素和利福平等其他化学抑制剂与 ABCG3 的相互作用会破坏其转运功能。这些化学物质可能会直接与蛋白质结合，损害其与底物相互作用的能力。另一方面，兰索拉唑可能会降低 ABCG3 发挥功能所需的质子梯度，因为一些 ABC 转运体的活性依赖于这种梯度。黄体酮与它对 P 糖蛋白的抑制作用类似，可能会与 ABCG3 上的调节结构域结合，从而抑制对该蛋白的转运功能至关重要的 ATPase 活性。相反，MK-571 可能会通过竞争性结合该蛋白的底物结合位点来抑制 ABCG3，这将阻止 ABCG3 与其天然底物相互作用，从而抑制其功能。维拉帕米与它对 P-糖蛋白的作用一样，可能会阻断 ABCG3 的药物结合结构域，从而阻碍该蛋白将底物运过细胞膜的能力。