ABCG2 抑制因子
常见的ABCG2抑制剂包括但不限于Ko 143（CAS 461054-93-3）、白杨素（CAS 480-40-0）、吉非替尼（CAS 184475 -35-2、舒尼替尼游离碱CAS 557795-19-4和索拉非尼CAS 284461-73-0。
ABCG2抑制剂是一类化学制剂，作用于ATP结合盒亚家族G成员2（ABCG2）蛋白，后者是一种作为转运蛋白的膜蛋白。ABCG2通常被称为乳腺癌耐药蛋白（BCRP），属于ATP结合盒（ABC）转运蛋白家族，利用ATP水解产生的能量将各种底物转运穿过细胞膜。ABCG2的活性对于多种底物（包括代谢产物、异生物和某些内源性化合物）跨细胞外膜和细胞内膜的排出至关重要。ABCG2抑制剂旨在与蛋白质结合，干扰其底物识别或ATP酶活性，最终调节转运蛋白的排出功能。这些抑制剂在结构上可能各不相同，包括小分子，它们能够干扰ABCG2的正常活性，要么通过与底物结合位点直接相互作用，要么通过阻碍转运周期所需的构象变化。
开发ABCG2抑制剂是一个复杂的过程，需要深入了解转运蛋白的结构和功能。ABCG2的跨膜结构域包含底物结合口袋，而核苷酸结合结构域负责ATP结合和水解，驱动构象变化，促进底物转运。抑制剂可能通过与天然底物竞争跨膜结构域的结合，或通过非竞争性结合调节转运蛋白活性的变构位点发挥作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | $107.00 $256.00 | 21 | |
Ko143是ABCG2的一种强效选择性抑制剂。它可能会抑制蛋白质的排出功能，导致细胞内药物积累增加。 | ||||||
Novobiocin Sodium Salt | 1476-53-5 | sc-358734 sc-358734A sc-358734B sc-358734C sc-358734D sc-358734E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $84.00 $287.00 $350.00 $1200.00 $2283.00 $11223.00 | 1 | |
诺沃比星（Novobiocin）主要是一种DNA解旋酶抑制剂，它也可能通过改变ABCG2的构象来抑制该蛋白。 | ||||||
Fumitremorgin C | 118974-02-0 | sc-202162 | 250 µg | $400.00 | 5 | |
Fumitremorgin C是ABCG2的一种特异性抑制剂。它可以与蛋白质结合并阻碍其转运活性。 | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridar是已知的ABCG2抑制剂，可能通过与蛋白质结合来发挥其功能，从而阻碍其药物外排能力。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin 是一种天然黄酮类化合物，可以抑制 ABCG2，可能是通过与蛋白质结合，阻止底物外流。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼虽然主要是表皮生长因子受体抑制剂，但也会抑制 ABCG2，从而可能增加化疗药物在细胞内的蓄积。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib 是一种 ABCG2 抑制剂，与 ATP 结合盒转运体有独特的相互作用。其结构允许与跨膜结构域特异性结合，从而破坏底物的转运。这种化合物会影响各种分子的外流，改变细胞蓄积和生物利用度。Vismodegib 的动力学特性揭示了它与 ABCG2 的微妙亲和力，影响了转运动力学，并影响了不同生化环境中的细胞平衡。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
舒尼替尼还能抑制 ABCG2，可能是通过与该蛋白结合阻止药物外流。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
除了主要的抗癌作用外，索拉非尼（Sorafenib）对 ABCG2 也有抑制作用，这可能是由于它与该蛋白的相互作用。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
作为表皮生长因子受体和 HER2 抑制剂的拉帕替尼对 ABCG2 也有抑制作用，这可能会增加药物在细胞内的滞留。 | ||||||