9930021D14Rik激活剂

常见的 9930021D14Rik 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 和 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

含 BRICHOS 结构域 5 的化学激活剂可通过各种细胞信号传导途径影响蛋白质的活性。例如，钙离子诱导剂 A23187 可促进钙离子流入细胞，从而扩大细胞内的钙信号传导。钙离子浓度的增加在触发钙依赖性激酶方面起着关键作用，而钙依赖性激酶反过来又会使含 BRICHOS 结构域的 5 发生磷酸化并增强其功能活性。同样，另一种钙离子拮抗剂 Ionomycin 也能提高细胞膜钙水平，从而激活钙依赖性激酶，进而靶向并激活含 BRICHOS 结构域的 5。作为一种 L 型钙通道激动剂，BAY K8644 也有助于细胞内钙的升高，而细胞内钙是激活激酶的关键因素，激酶可使含 BRICHOS 结构域的 5 蛋白磷酸化。

蛋白激酶 C（PKC）途径是激活含 BRICHOS 结构域 5 的另一个渠道。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活 PKC，然后使含 BRICHOS 结构域的 5 发生磷酸化。激活其受体的 1-磷酸肾上腺素（Sphingosine-1-phosphate）可启动激活 PKC 的下游信号，再次导致含 BRICHOS 结构域 5 的磷酸化和激活。此外，蕨麻还能激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 能使含 BRICHOS 结构域的 5 发生磷酸化，从而激活它。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，它与 cAMP-PKA 信号途径相似，也会导致含 BRICHOS 结构域的 5 被激活。异丙肾上腺素通过刺激β-肾上腺素能受体，也会增加腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 的水平，从而为 PKA 的激活和随后的含 BRICHOS 结构域 5 的磷酸化创造有利环境。此外，安诺霉素通过激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），可导致含 BRICHOS 结构域的 5 的磷酸化和活化。Thapsigargin 的作用机制不同，它能抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙上升，从而激活钙依赖性激酶，使含有 BRICHOS 结构域的 5 发生磷酸化。作为脂质第二信使的磷脂酸可激活 mTOR 信号通路，从而促进含 BRICHOS 结构域的 5 的磷酸化和激活。最后，表皮生长因子（EGF）与其受体的结合会引发一连串的激酶活化，最终导致含 BRICHOS 结构域 5 的磷酸化和活化，使其融入细胞信号传导的大网络中。