5830403L16Rik激活剂

常见的 5830403L16Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、山梨醇 CAS 17673-25-5 和 A23187 CAS 52665-69-7。

跨膜附睾家族成员 2 的化学激活剂利用各种机制来增强磷酸化，这是蛋白质激活所必需的一种翻译后修饰。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的升高会引发蛋白激酶 A（PKA）的活化，这种激酶能使跨膜附睾家族成员 2 磷酸化。光稳定剂及其类似物 PMA 是已知的蛋白激酶 C（PKC）激活剂，也能使蛋白发生磷酸化。安乃近通过激活应激活化蛋白激酶发挥作用，进而使跨膜附睾家族成员 2 磷酸化，而冈田酸（一种蛋白磷酸酶抑制剂）则通过阻止包括跨膜附睾家族成员 2 在内的蛋白质去磷酸化，间接促进磷酸化。

此外，还有几种药物通过改变细胞内的钙浓度来影响跨膜附睾家族成员 2 的活化。Ionomycin 和 A23187 都是钙离子促进剂，可促进钙离子流入细胞质，随后激活钙依赖性激酶，使跨膜附睾家族成员 2 磷酸化。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙含量增加，从而同样导致钙依赖性磷酸化反应的激活。瑞诺丁可操纵细胞内贮存的钙释放，进一步促进激活使跨膜附睾家族成员 2 磷酸化的激酶。地布卡因和 BAPTA-AM 虽然分别作为膜电位调节剂和钙螯合剂的功能不同，但最终都能导致有利于跨膜附睾家族成员 2 磷酸化和随后活化的条件。河豚毒素通过阻断钠通道，可能会间接影响钙信号传导，从而也会影响跨膜附睾家族成员 2 的磷酸化状态。