3β-hsd1 激活剂是一类特殊的化合物,旨在调节 3β- 羟类固醇脱氢酶 1 型(3β-HSD1)的活性。这种酶是糖皮质激素、矿皮质激素、雄激素和雌激素等各类活性类固醇激素生物合成过程中的关键角色之一。它催化Δ5-3β-羟基类固醇氧化转化为Δ4-酮类固醇,从而在类固醇生成途径中发挥关键作用。3β-HSD1 的激活剂是能增强 3β-HSD1 酶活性的分子,能有效提高 3β-HSD1 将底物转化为产物的速度。要设计出这样的激活剂,需要对酶的活性位点及其催化作用的动力学有广泛的了解。这就需要研究酶的三维结构,以确定激活剂的潜在结合位点,并应用计算建模来预测这些激活剂如何与酶相互作用以提高其活性。
在最初的识别和设计阶段之后,3β-hsd1 激活剂将经过全面的实验验证。生化测定对于评估这些激活剂对 3β-HSD1 酶功能的影响至关重要,包括评估类固醇前体转化率的变化。分光光度法酶测定法等技术可以测量产物的形成速率,在这一过程中将发挥重要作用。除这些检测方法外,还可采用液相色谱-质谱法(LC-MS)等更复杂的方法,对类固醇产物进行精确定量。此外,利用表面等离子体共振(SPR)和等温滴定量热法(ITC)等技术进行的结合研究对于确定酶与激活剂之间的相互作用特征非常重要,可提供有关结合亲和力和动力学的信息。结构生物学家可能会采用 X 射线晶体学或核磁共振(NMR)光谱学来解决酶与激活剂复合物的结构问题,从而揭示导致活性增强的精确分子相互作用。通过这些综合方法,人们将进一步了解 3β-hsd1 激活剂如何调节酶的活性,从而为在分子水平上调节类固醇生成途径提供有价值的信息。因此,这些化合物将成为研究类固醇生物合成和 3β-HSD1 在该过程中的作用的重要工具。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
通过提高 cAMP 水平,福斯可林可增强参与类固醇生成的基因(包括 HSD3B1)的转录物。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMP是一种第二信使,可上调HSD3B1的表达,作为控制类固醇生成的信号通路的一部分。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
作为 PKC 的激活剂,PMA 可影响各种细胞过程,可能包括 HSD3B1 的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂会影响多种信号通路,其中可能包括调节 HSD3B1 表达的信号通路,但这种影响是非特异性的。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸作为一种信号分子,有可能通过影响细胞分化和激素合成来上调 HSD3B1 的表达。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
作为一种降低胆固醇的药物,洛伐他汀可能会间接上调 HSD3B1 的表达,以补偿胆固醇供应的减少。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素会对类固醇生成途径产生复杂的影响,可能包括上调 HSD3B1 等酶。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑会抑制多种细胞色素 P450 酶,并可能作为一种补偿机制间接上调 HSD3B1。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
作为一种醛固酮拮抗剂,螺内酯可能会导致类固醇生成酶(包括 HSD3B1)的表达发生代偿性变化。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮可激活 PPAR-γ,并可能影响参与类固醇代谢的基因(如 HSD3B1)的表达。 |