2900008C10Rik激活剂

常见的BTN2A2抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053- 19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、索他司他林 CAS 425637-18-9 和恩扎司他林 CAS 170364-57-5。

BCL6 相互作用核心抑制因子的化学激活剂通过调节组蛋白的乙酰化状态发挥作用，而乙酰化状态反过来又会影响染色质结构以及核心抑制因子与其目标基因结合的能力。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一种从组蛋白中去除乙酰基的酶，可导致染色质构象封闭和基因表达减少。所列化合物，如 Trichostatin A、Vorinostat 和 Valproic Acid，都是 HDAC 抑制剂，这意味着它们能阻止这些酶去除组蛋白上的乙酰基。因此，组蛋白仍会保持乙酰化，这与更为开放的染色质结构有关。这种开放状态可促进与 BCL6 相互作用的核心抑制因子的招募，增强其抑制基因转录的能力。Romidepsin、Entinostat 和 Panobinostat 等 HDAC 抑制剂可维持乙酰化水平的提高，通过改善 BCL6 交互核心抑制因子与染色质的结合，促进其激活，从而更有效地发挥基因沉默作用。

为进一步完善这一机制，贝利诺司他、莫西诺司他和吉维诺司他等化学物质有助于提高组蛋白乙酰化水平。这种生化变化可激活与 BCL6 相互作用的核心抑制因子，后者依赖于特定的染色质环境来有效结合和抑制基因表达。同样，Chidamide、Pracinostat 和 Tacedinaline 也会抑制 HDAC 的活性，导致组蛋白乙酰化增加。增强的乙酰化可作为激活 BCL6 交互核心抑制因子的信号，使其更容易与染色质结合。这些化学物质的共同特点是能够维持有利于激活 BCL6 相互作用核心抑制因子的染色质环境，从而促进其在基因抑制中发挥作用。因此，这些 HDAC 抑制剂在使 BCL6 相互作用核心抑制因子在细胞内发挥其功能方面起着至关重要的作用。