1700084C01Rik激活剂

常见的 1700084C01Rik 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

含有盘绕线圈结构域的 190 的化学激活剂可通过几种涉及磷酸化事件的分子途径触发其激活。例如，佛司可林会直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），然后使含有 190 的盘绕线圈结构域磷酸化，从而激活其功能。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，磷酸二酯酶通常会分解 cAMP。由此产生的 cAMP 积聚激活了 PKA，PKA 随后磷酸化并激活了含有 190 的盘绕线圈结构域。另一种化合物 PMA 因其激活蛋白激酶 C（PKC）的作用而闻名，它导致各种底物的磷酸化，包括含盘绕线圈结构域的 190，从而再次导致其激活。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，可以激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），后者有可能磷酸化并激活含线圈结构域的 190。

在这一细胞内事件级联的更下游，硫糖苷通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）发挥作用，导致细胞内钙水平升高，从而激活 CaMKs，导致含线圈结构域 190 的磷酸化和随后的激活。钙离子拮抗剂 A23187 也会提高细胞内的钙含量，从而激活 CaMKs，使其磷酸化并激活含有 190 的盘绕线圈结构域。萼萼甲和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，从而阻止蛋白质（可能包括含盘旋线圈结构域的 190）去磷酸化，使其保持活性状态，从而促进了含盘旋线圈结构域的 190 的活化。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶，而这些激酶可能以含盘绕线圈结构域的 190 为目标，使其发生磷酸化和活化。最后，白僵菌素 1 可调节蛋白激酶 C 的活性，从而导致含盘绕线圈结构域的 190 发生磷酸化和活化。所有这些化学物质通过对不同激酶和细胞钙水平的特定作用，促进了含线圈域 190 激活所必需的磷酸化状态。