1700034F02Rik激活剂

常见的 1700034F02Rik 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

含有凝集素重链连接体结构域 1 的化学激活剂利用各种细胞内信号途径来调节该蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）直接刺激蛋白激酶 C（PKC），然后使含 1 的clathrin 重链连接体结构域磷酸化，导致其活化。同样，佛司可林通过激活腺苷酸环化酶来提高细胞内环状 AMP（cAMP）的水平，升高的 cAMP 反过来又激活了蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKA 可使参与凝集素介导的内吞作用的蛋白质磷酸化，包括凝集素重链连接域包含 1。异诺霉素通过增加细胞内的钙浓度来发挥作用，从而激活钙依赖性蛋白激酶，使其能够改变含有 1 的clathrin 重链连接子结构域。此外，萼萼甲和冈田酸分别抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致磷酸化蛋白（可能包括含 1 的clathrin 重链连接体结构域）的净增加，从而激活clathrin 重链连接体结构域。

表皮生长因子（EGF）和脑源性神经营养因子（BDNF）与它们的特异性受体结合，启动一连串细胞内事件，促进凝集素介导的囊泡形成，其中包括激活凝集素重链连接体结构域含1。胰岛素受体信号传导也会触发无数途径，导致含有 1 号凝胶蛋白重链连接子结构域的招募和激活，这对囊泡的贩运至关重要。三磷酸腺苷（ATP）是激酶的直接底物，激酶可磷酸化和激活包括含clathrin重链连接体结构域1在内的蛋白质。氟化铝（AlF3）可模拟磷酸基团并激活 G 蛋白，进而刺激激酶，使含有 1 的clathrin 重链连接域磷酸化。二丁烯酰-cAMP（db-cAMP）是一种 cAMP 类似物，它能激活 PKA，导致含有 1 的clathrin 重链连接子结构域磷酸化，进而激活clathrin 重链连接子结构域。最后，Thapsigargin 通过抑制钙 ATP 酶 SERCA，提高了细胞膜钙水平，从而激活了钙依赖性激酶，进一步促进了含有 1 的凝集素重链连接域的激活。每种化学物质都通过其独特的机制，为控制含有 1 号凝胶蛋白重链连接域的活性的调控网络做出了贡献。