GluR1激活剂是一组化合物,用于增强GluR1蛋白的活性,GluR1蛋白是AMPA型谷氨酸受体的亚基,参与中枢神经系统的快速兴奋性突触传递。环噻嗪和阿尼西坦等化合物被称为AMPA受体的正性变构调节剂,它们的作用分别是防止脱敏和增强受体对谷氨酸的反应,从而提高GluR1的活性。同样,CX-516、PEPA、IDRA-21、LY404187和Sunifiram等安帕金类药物通过增加通道开放频率或谷氨酸诱导反应的效率来增强GluR1介导的突触传递,从而促进突触间更强大的兴奋性信号。1700021P04Rik激活剂类化合物能够上调小鼠基因组中1700021P04Rikin基因的表达。寻找这些激活剂通常从高通量筛选过程开始,该过程旨在快速评估大量化合物,以找到能够提升1700021P04Rik基因活性的化合物。这一阶段常用的方法是荧光素酶报告基因检测法。在该检测法中,1700021P04Rik的启动子区域与荧光素酶报告基因相连,化合物激活该启动子区域后,荧光素酶活性增强,从而产生易于测量的发光信号。导致发光显著增强的化学物质被标记为潜在的1700021P04Rik激活剂,并随后进行更详细的分析。一旦确定了潜在的激活剂,将进行确认性测试以验证其效果。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,磷酸二酯酶是分解 cAMP 和 cGMP 的酶。通过阻止 cAMP 降解,IBMX 可以提高细胞中的 cAMP 水平,如果 1700021P04Rik 是 cAMP 通路的一部分,它可能会通过与福斯克林类似的机制间接增强 1700021P04Rik 的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂,能提高细胞内的钙水平。钙信号转导是一种无处不在的机制,可以调节许多细胞过程。如果 1700021P04Rik 受钙依赖性激酶或磷酸酶调控,那么离子霉素可通过增加钙离子流入来增强其活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的强效激活剂。如果1700021P04Rik是PKC的底物或参与PKC信号传导通路,则PMA可通过激活PKC来增强1700021P04Rik的活性,从而直接磷酸化并激活1700021P04Rik。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是另一种与离子霉素类似的钙离子载体。如果1700021P04Rik对钙信号有反应,无论是直接反应还是通过钙依赖性蛋白反应,A23187都可以通过增加细胞内钙浓度来增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。抑制 PI3K 可导致 PIP3 水平下降,从而影响下游信号转导,包括 AKT。如果 1700021P04Rik 受 PI3K/AKT 信号的负向调节,那么 LY294002 的抑制作用可以缓解这种抑制作用并增强 1700021P04Rik 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂,可阻止ERK1/2的激活。如果蛋白1700021P04Rik参与由ERK负调控的细胞信号通路,则PD98059的抑制作用可能会增强1700021P04Rik的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂。p38 MAPK 的抑制可导致下游信号通路的改变。如果 1700021P04Rik 参与了被 p38 MAPK 活性抑制的通路,那么 SB203580 可能会通过解除这种抑制间接激活 1700021P04Rik。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。抑制这些磷酸酶可导致蛋白质的磷酸化水平增加。如果 1700021P04Rik 通过磷酸化被激活,那么 okadaic 酸可能会通过阻止去磷酸化来增强其活性。 |