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Estrutura molecular do VER-49009, Número CAS: 940289-57-6
VER-49009 (CAS 940289-57-6)
Nomes alternativos:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
Aplicacao:
VER-49009 é um inibidor da Hsp90
Numero VAT:
940289-57-6
Peso Molecular:
387.8
Separar por Funcao:
C19H18ClN3O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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As proteínas de choque térmico (Hsps) actuam como chaperones moleculares. A Hsp90 é uma proteína abundante com papéis na dobragem de proteínas, na sinalização celular e no cancro. O VER-49009 é um composto de pirazol que inibe a Hsp90 com um valor IC50 de 47 nM. Produz um valor GI50 antiproliferativo celular de 685 nM quando testado contra um painel de linhas celulares de cancro humano. Consistente com a inibição de Hsp90, VER-49009 induz a expressão de Hsp27 e Hsp72 enquanto reduz as proteínas cliente C-RAF, B-RAF, survivin e PRMT5, causando paragem do ciclo celular e apoptose.
VER-49009 (CAS 940289-57-6) Referencias
- Novos e potentes inibidores de pequenas moléculas da chaperona molecular Hsp90 descobertos através de um projeto baseado na estrutura. | Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
- 4-Amino derivados do inibidor de Hsp90 CCT018159. | Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
- Inibição da chaperona molecular da proteína de choque térmico 90 in vitro e in vivo por novos e potentes análogos sintéticos de pirazol/isoxazol amida resorcinílicos. | Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
- O silenciamento da cochaperone CDC37 desestabiliza os clientes de cinase e sensibiliza as células cancerígenas para os inibidores de HSP90. | Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
- Resistência adquirida à 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG, tanespimycin) em células de glioblastoma. | Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
- Inibição da proliferação de células estreladas hepáticas por inibidores da proteína de choque térmico 90 in vitro. | Sun, X., et al. 2009. Mol Cell Biochem. 330: 181-5. PMID: 19412730
- Descoberta de inibidores híbridos da Hsp90 e dos seus efeitos antineoplásicos contra o cancro do pulmão de células não pequenas resistente ao gefitinib (NSCLC). | Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
- Um rastreio de alto conteúdo baseado em células identifica a isocotoína como um inibidor de pequenas moléculas do complexo MEIOB-SPATA22 específico da meiose†. | Xu, Y., et al. 2020. Biol Reprod. 103: 333-342. PMID: 32463099
- Evolução da polifarmacologia da quinase na descoberta de medicamentos para a HSP90. | Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
- A degradação de CS mediada por ROS/MMP-9 em BMSC inibe o metabolismo do ácido cítrico, participando na regulação dupla da remodelação óssea. | Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572
Inibidor de:
HSP 90.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
VER-49009, 500 µg | sc-357409 | 500 µg | $123.00 | |||
VER-49009, 1 mg | sc-357409A | 1 mg | $235.00 | |||
VER-49009, 5 mg | sc-357409B | 5 mg | $992.00 | |||
VER-49009, 10 mg | sc-357409C | 10 mg | $1725.00 |