Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
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A tiocolchicina, um derivado da colchicina, apresenta uma inibição potente da montagem dos microtúbulos (IC50 = 2,5 µM). Ao impedir a ligação da colchicina à tubulina (Ki = 0,7 µM num ensaio de ligação de radioligando), exerce os seus efeitos inibitórios. A tiocolchicina revela-se eficaz na supressão da proliferação do MDA-MB-231. Funcionando como um alcaloide antimitótico, a tiocolchicina desempenha um papel de inibidor da polimerização da tubulina e da montagem dos microtúbulos, modulando assim o citoesqueleto axonal. Também actua como indutor de apoptose. Em particular, a presença de dímeros de tiocolchicina demonstra uma inibição potente da atividade da topoisomerase I. Estruturalmente análoga à colchicina, a tiocolchicina substitui o grupo metoxi C-10 por uma porção tiometil. Esta substituição permite uma ligação de alta afinidade ao sítio da colchicina na tubulina (Ka = 1,07 +/- 0,14 x 10 M-1). Além disso, a formação de dímeros de tiocolchicina aumenta ainda mais a sua potência como inibidor da topoisomerase I.
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4) Referencias
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