Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4)
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O sivelestato de sódio tetra-hidratado é um inibidor competitivo da elastase neutrofílica humana (HNE) (IC50 = 44 nM, Ki = 0,2 µM). O tetra-hidrato de sivelestato de sódio também inibe eficazmente a elastase leucocitária derivada do hamster, do rato, do coelho e da ratazana (IC50 = 19 a 49 nM). O sivelestato de sódio tetra-hidratado, mesmo em concentrações de 100 µM, não inibe a calicreína plasmática, a plasmina, a trombina, a tripsina, a calicreína pancreática, a quimotripsina e a catepsina G. Em estudos in vivo, o tetra-hidrato de sivelestato de sódio suprimiu a hemorragia pulmonar em hamster (ID50 = 82 µg/kg) por administração intratraqueal e aumentou a permeabilidade capilar da pele em cobaias (ID50 = 9,6 mg/kg) por administração intravenosa, ambas induzidas por elastase neutrofílica humana.
Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4) Referencias
- Camundongos com deficiência de elastase de neutrófilos formam armadilhas extracelulares de neutrófilos em um modelo experimental de trombose venosa profunda. | Martinod, K., et al. 2016. J Thromb Haemost. 14: 551-8. PMID: 26712312
- Identificação do Nafamostat como um inibidor potente da fusão de membranas mediada pela proteína S do Coronavírus da Síndrome Respiratória do Médio Oriente utilizando o ensaio de fusão celular baseado em proteínas divididas. | Yamamoto, M., et al. 2016. Antimicrob Agents Chemother. 60: 6532-6539. PMID: 27550352
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- A catepsina E nos neutrófilos contribui para a geração de dor neuropática na encefalomielite autoimune experimental. | Harada, Y., et al. 2019. Pain. 160: 2050-2062. PMID: 31095099
- As armadilhas extracelulares de neutrófilos amplificam o recrutamento de neutrófilos e a inflamação na asma neutrofílica, estimulando as células epiteliais das vias respiratórias a ativar a via TLR4/ NF-κB e a segregar quimiocinas. | Wan, R., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 16820-16836. PMID: 32756014
- Uma estratégia de aprendizagem automática para a descoberta de medicamentos identifica pequenas moléculas anti-esquistossomáticas. | Zorn, KM., et al. 2021. ACS Infect Dis. 7: 406-420. PMID: 33434015
- A interação entre células cancerígenas e neutrófilos aumenta a metástase do carcinoma hepatocelular através do componente catepsina G associado a armadilhas extracelulares de neutrófilos: Um potencial alvo terapêutico. | Guan, X., et al. 2021. J Hepatocell Carcinoma. 8: 451-465. PMID: 34046369
- Inibidores da helicase dos coronavírus SARS-CoV, MERS-CoV e SARS-CoV-2: uma revisão sistemática de estudos invitro. | Mehyar, N. 2023. J Virus Erad. 9: 100327. PMID: 37363132
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