RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5)
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O oxalato RJR 2403 se destaca como um composto diferenciado na pesquisa neurocientífica devido à sua interação exclusiva com os receptores de acetilcolina (AChRs) do sistema nervoso central (SNC), demonstrando particularmente uma afinidade notável pelo subtipo de receptor de acetilcolina nicotínico alfa4beta2. Seu mecanismo de ação está intrinsecamente ligado à sua capacidade de se ligar seletivamente a esses receptores com um valor de Ki (constante de dissociação de equilíbrio) de 26 nM, destacando suas potentes propriedades agonistas em relação ao subtipo alfa4beta2, em comparação com uma afinidade significativamente mais fraca para o subtipo alfa7, com um valor de Ki de 36.000 nM. Esse forte contraste na seletividade ressalta a utilidade do composto na pesquisa neurobiológica, fornecendo uma ferramenta poderosa para elucidar os papéis funcionais dos receptores nicotínicos de acetilcolina no SNC. Ao atuar como agonista, o oxalato RJR 2403 facilita o estudo das vias de sinalização colinérgicas, oferecendo informações sobre sua contribuição para os processos cognitivos e a complexa interação dos sistemas de neurotransmissores no cérebro.
RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5) Referencias
- Efeitos antinociceptivos e farmacológicos da metanicotina, um agonista nicotínico seletivo. | Damaj, MI., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 390-8. PMID: 10490929
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- Receptores α4β2 nicotínicos de acetilcolina no gânglio cervical superior do rato pós-natal. | Scholze, P., et al. 2011. Dev Neurobiol. 71: 390-9. PMID: 21485013
- O agonista do recetor α7 nicotínico da acetilcolina atenua as alterações neuropatológicas associadas à hemorragia intracerebral em ratinhos. | Hijioka, M., et al. 2012. Neuroscience. 222: 10-9. PMID: 22820264
- A nicotina aumenta a entrada GABAérgica nos neurónios serotoninérgicos da rafe dorsal do rato através do recetor nicotínico alfa7 da acetilcolina. | Hernández-Vázquez, F., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 3154-63. PMID: 25231613
- A ativação do recetor nicotínico α7 potencia seletivamente a função dos receptores NMDA nos terminais glutamatérgicos do núcleo accumbens. | Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
- Os agonistas nicotínicos α7 e α4β2 melhoram a formação e a recuperação da memória de reconhecimento: Potenciais mecanismos de melhoria do desempenho cognitivo em perturbações neurológicas e psiquiátricas. | McLean, SL., et al. 2016. Behav Brain Res. 302: 73-80. PMID: 26327238
- Os receptores nicotínicos de acetilcolina controlam a codificação e a recuperação da memória de reconhecimento associativo através da plasticidade no córtex pré-frontal Medial. | Sabec, MH., et al. 2018. Cell Rep. 22: 3409-3415. PMID: 29590611
- A co-ativação de receptores nicotínicos selectivos de acetilcolina é necessária para inverter a hiperexcitação de Ca2+ induzida pela beta amiloide. | Sun, JL., et al. 2019. Neurobiol Aging. 84: 166-177. PMID: 31629115
- A nicotina aumenta a libertação espontânea de glutamato no Núcleo Tegmental Rostromedial. | Castillo-Rolón, D., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 604583. PMID: 33519359
- A coactivação selectiva dos receptores α7- e α4β2-nicotínicos da acetilcolina inverte a disfunção sináptica induzida pela beta-amiloide. | Roberts, JP., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100402. PMID: 33571523
- Aspectos nicotínicos dos efeitos de estímulo discriminativo da arecolina. | Winger, G. 2021. Behav Pharmacol. 32: 581-589. PMID: 34417356
- Nicotinic Acetylcholine Receptors and Microglia as Therapeutic and Imaging Targets in Alzheimer's Disease (Receptores nicotínicos de acetilcolina e microglia como alvos terapêuticos e de imagiologia na doença de Alzheimer). | Takata, K., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566132
- RJR-2403: um agonista nicotínico com seletividade para o SNC I. Caracterização in vitro. | Bencherif, M., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1413-21. PMID: 8968366
- RJR-2403: um agonista nicotínico com seletividade para o SNC II. Caracterização in vivo. | Lippiello, PM., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1422-9. PMID: 8968367
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RJR 2403 oxalate, 10 mg | sc-204884 | 10 mg | $189.00 | |||
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RJR 2403 oxalate, 50 mg | sc-204884A | 50 mg | $785.00 | |||
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