Raltegravir (CAS 518048-05-0)

O raltegravir, também conhecido como MK-0518, é um composto antirretroviral. Como inibidor da transferência de fita da integrase do vírus da imunodeficiência humana (HIV) (HIV-1 INSTI), o raltegravir apresenta uma potente atividade antiviral contra o HIV-1. Ao se ligar e inibir a ação da integrase, uma enzima essencial do HIV responsável pela incorporação do material genético viral ao material genético da célula hospedeira, o raltegravir bloqueia efetivamente a replicação do HIV. Esse potente inibidor da integrase do HIV-1 apresenta eficácia significativa na inibição do HIV-1 tanto in vitro quanto contra o HIV-2 em células CEMx174. Embora iniba fracamente a atividade do citocromo P450 hepático, o raltegravir é reconhecido principalmente por sua capacidade de atenuar com eficácia a replicação viral e combater a disseminação do HIV. Além disso, o raltegravir demonstra sua potência ao sensibilizar a S217Q PFV IN na mesma medida que a enzima WT. No contexto das linhas de células T CD4+ linfóides humanas agudamente infectadas MT-4 e CEMx174, o raltegravir inibe com eficiência a replicação do SIVmac251, uma cepa do vírus da imunodeficiência símia.