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Estrutura molecular do rac 8-Hydroxy Efavirenz, Número CAS: 205754-32-1
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1)
Nomes alternativos:
6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; 8-Hydroxyefavirenz
Aplicacao:
rac 8-Hydroxy Efavirenz é um metabolito do Efavirenz, um inibidor não nucleósido da transcriptase reversa do VIH-1
Numero VAT:
205754-32-1
Peso Molecular:
331.67
Separar por Funcao:
C14H9ClF3NO3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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rac 8-Hydroxy Efavirenz é um metabólito do Efavirenz, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa do HIV-1. Estudos in vitro demonstraram sua potente eficácia, com um valor de EC50 de 0,1 nM contra o HIV-1. Seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima transcriptase reversa do HIV-1 por meio da ligação seletiva a uma bolsa hidrofóbica adjacente ao sítio ativo da enzima. Essa interação induz uma mudança conformacional significativa na enzima transcriptase reversa, impedindo efetivamente a síntese do DNA viral a partir do modelo de RNA viral.
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1) Referencias
- O citocromo P450 2B6 (CYP2B6) é o principal catalisador do metabolismo primário e secundário do efavirenz: implicações para a terapia do VIH/SIDA e utilidade do efavirenz como marcador de substrato da atividade catalítica do CYP2B6. | Ward, BA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 287-300. PMID: 12676886
- O metabolismo do efavirenz e do 8-hidroxiefavirenz pelo P450 2B6 conduz à inativação por dois mecanismos distintos. | Bumpus, NN., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 318: 345-51. PMID: 16611850
- Impacto do polimorfismo CYP2B6 no metabolismo hepático do efavirenz in vitro. | Desta, Z., et al. 2007. Pharmacogenomics. 8: 547-58. PMID: 17559344
- Metabolismo primário e secundário do efavirenz in vitro e in vivo: identificação de novas vias metabólicas e do citocromo P450 2A6 como principal catalisador da 7-hidroxilação do efavirenz. | Ogburn, ET., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1218-29. PMID: 20335270
- Contribuição da N-glucuronidação para a eliminação do efavirenz in vivo no metabolismo basal e induzido pela rifampicina do efavirenz. | Cho, DY., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 1504-9. PMID: 21282425
- Identificação das isoformas UGT humanas responsáveis pela glucuronidação do efavirenz e dos seus três metabolitos hidroxilados. | Bae, SK., et al. 2011. Xenobiotica. 41: 437-44. PMID: 21319958
- O efavirenz e o 8-hidroxiefavirenz induzem a morte celular através de um mecanismo dependente de JNK e BimEL em hepatócitos humanos primários. | Bumpus, NN. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 257: 227-34. PMID: 21958719
- Interação medicamentosa do efavirenz e do midazolam: o efavirenz ativa a 1'-hidroxilação do midazolam mediada pelo CYP3A in vitro. | Keubler, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1178-82. PMID: 22415932
- Lesão da coluna dendrítica induzida pelo metabolito 8-hidroxi do efavirenz. | Tovar-y-Romo, LB., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 696-703. PMID: 22984227
- Modelação farmacocinética populacional baseada na farmacogenética do efavirenz, 7-hidroxi e 8-hidroxiefavirenz. | Abdelhady, AM., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 87-96. PMID: 24142869
- A rifampicina aumenta a 8-hidroxilação do efavirenz mediada pelo citocromo P450 (CYP) 2B6 em voluntários saudáveis. | Cho, DY., et al. 2016. Drug Metab Pharmacokinet. 31: 107-16. PMID: 27053325
- Sondagem das relações estrutura-atividade do ligando no recetor X do pregnano (PXR): Efavirenz e 8-Hydroxyefavirenz apresentam divergência na ativação. | Narayanan, B., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 736-747. PMID: 29430850
- Efeito da deglucuronidação nos resultados do cocktail de fenotipagem de Basileia. | Bachmann, F., et al. 2021. Br J Clin Pharmacol. 87: 4608-4618. PMID: 33890704
- Farmacogenética da síndrome de neurotoxicidade tardia do efavirenz (LENS). | van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 1 mg | sc-208270 | 1 mg | $357.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 2 mg | sc-208270A | 2 mg | $637.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 5 mg | sc-208270B | 5 mg | $1380.00 |