Date published: 2025-9-10

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PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5)

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Nomes alternativos:
PRE-084 Hydrochloride is known as a highly selective σ1 agonist.
Aplicacao:
O PRE-084 Hydrochloride é um agonista σ1 seletivo de alta afinidade, antiamnésico, antitússico e ativador da sinalização NF-κB.
Numero VAT:
138847-85-5
Privada:
98%
Peso Molecular:
353.88
Separar por Funcao:
C19H27NO3•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O cloridrato PRE-084 é um agonista σ1 seletivo e de alta afinidade (os valores de Ki são 2,2 e 13091 nM para os receptores σ1 e σ2, respectivamente). O cloridrato PRE-084 é seletivo em relação aos receptores de PCP (IC50 > 100.000 nM) e a vários outros sistemas de receptores. In vivo, o cloridrato de PRE-084 produz efeitos antiamnésicos e antitussígenos. O cloridrato PRE-084 tem um IC50 de 44 nM no ensaio do receptor sigma. O cloridrato de PRE-084 pode aumentar o suporte trófico mediado por BDNF.


PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5) Referencias

  1. Envolvimento diferencial do recetor sigma(1) (sigma(1)) no efeito anti-amnésico dos esteróides neuroactivos, como demonstrado utilizando uma estratégia antisense in vivo no rato.  |  Maurice, T., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1731-41. PMID: 11739250
  2. Atividade antitússica dos agonistas dos receptores sigma-1 na cobaia.  |  Brown, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 233-40. PMID: 14691051
  3. A fenitoína modula diferencialmente a afinidade dos ligandos agonistas e antagonistas para os receptores sigma 1 do cérebro da cobaia.  |  Cobos, EJ., et al. 2005. Synapse. 55: 192-5. PMID: 15635593
  4. Compostos sigma derivados da fenciclidina: identificação do PRE-084, um novo ligando sigma seletivo.  |  Su, TP., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 543-50. PMID: 1658302
  5. Efeitos de reforço dos agonistas dos receptores sigma em ratos treinados para autoadministrar cocaína.  |  Hiranita, T., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 515-24. PMID: 19892920
  6. Efeito antidepressivo do PRE-084, um agonista seletivo do recetor sigma1, em ratinhos albinos suíços e C57BL/6J.  |  Skuza, G. and Rogóz, Z. 2009. Pharmacol Rep. 61: 1179-83. PMID: 20081254
  7. Respostas citoprotectoras sequenciais ao stress do retículo endoplasmático induzido pelo ligando Sigma1.  |  Schrock, JM., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 751-62. PMID: 24006496
  8. A N,N-dimetiltriptamina psicadélica e a 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina modulam as respostas inflamatórias inatas e adaptativas através do recetor sigma-1 das células dendríticas derivadas de monócitos humanos.  |  Szabo, A., et al. 2014. PLoS One. 9: e106533. PMID: 25171370
  9. Um papel para os receptores sigma na autoadministração e dependência de estimulantes.  |  Katz, JL., et al. 2016. Behav Pharmacol. 27: 100-15. PMID: 26650253
  10. Efeitos da fluvoxamina na inibição do crescimento de neurites induzida pelo fator de crescimento nervoso e pela dexametasona em células PC12.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  11. A colina é um mensageiro intracelular que liga os estímulos extracelulares aos sinais de Ca2+ provocados pelo IP3 através dos receptores Sigma-1.  |  Brailoiu, E., et al. 2019. Cell Rep. 26: 330-337.e4. PMID: 30625315
  12. A sertralina inibe o crescimento da neurite induzido pelo fator de crescimento nervoso nas células PC12 através de um mecanismo que envolve o recetor sigma-1.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  13. A ativação do recetor sigma-1 atenua a rutura da barreira hemato-encefálica através da inibição da deposição de amiloide em ratinhos com doença de Alzheimer.  |  An, Y., et al. 2022. Neurosci Lett. 774: 136528. PMID: 35157973
  14. A pridopidina promove a sinaptogénese e reduz os défices de memória espacial no modelo de ratinho APP/PS1 da doença de Alzheimer.  |  Estévez-Silva, HM., et al. 2022. Neurotherapeutics. 19: 1566-1587. PMID: 35917088
  15. Sigma-1 Recetor as a Protective Fator for Diabetes-Associated Cognitive Dysfunction via Regulating Astrocytic Endoplasmic Reticulum-Mitochondrion Contact and Endoplasmic Reticulum Stress.  |  Du, M., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36611988

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PRE-084 Hydrochloride, 10 mg

sc-203447
10 mg
$164.00

PRE-084 Hydrochloride, 50 mg

sc-203447A
50 mg
$689.00