Date published: 2025-9-9

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
Aplicacao:
PNU 142633 é um agonista SR-1D de elevada afinidade
Numero VAT:
187665-65-2
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
422.53
Separar por Funcao:
C24H30N4O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

Agonista muito seletivo e de elevada afinidade dos receptores 5-HT1D (valores Ki de 6 e > 18000 nM nos receptores 5-HT1D e 5-HT1B humanos, respetivamente). Bloqueia o extravasamento neurogénico de proteínas plasmáticas e inibe as respostas taquicárdicas induzidas pela simpatia in vivo.


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) Referencias

  1. Os receptores 5-HT(1) sensíveis ao GR127935 que medeiam a vasoconstrição da carótida interna canina: semelhança com o subtipo de recetor 5-HT(1B), mas não com o 5-HT(1D) ou 5-ht(1F).  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. O agonista 5-HT(1B/1D) anti-enxaqueca rizatriptano inibe a vasodilatação dural neurogénica em cobaias anestesiadas.  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. Estudos pré-clínicos que caracterizam os efeitos anti-enxaqueca e cardiovasculares do agonista seletivo do recetor 5-HT1D PNU-142633.  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. Perfil farmacológico da inibição do fluxo simpático cardioacelerador induzida pela 5-HT em ratos pithed: correlação com os receptores 5-HT1 e putativos 5-ht5A/5B.  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. Caracterização adicional dos receptores 5-HT1 que medeiam a inibição simpática cardíaca em ratos pithed: correlação farmacológica com os subtipos 5-HT1B e 5-HT1D.  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. O donitriptano, mas não o sumatriptano, inibe a vasodilatação da carótida externa canina induzida pela capsaicina através dos receptores 5-HT1B em vez dos receptores 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. O sumatriptano espinal inibe a vasodilatação da carótida externa canina induzida pela capsaicina através de receptores 5-HT1B em vez de receptores 5-HT1D.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. Os receptores 5-HT(1) que inibem o fluxo CGRPérgico sensorial vasodepressor do rato: maior envolvimento dos subtipos 5-HT(1F), mas não dos subtipos 5-HT(1A) ou 5-HT(1D).  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. Expressão do mRNA dos receptores 1B, 1D e 1F da 5-hidroxitriptamina e seu papel no controlo da libertação do péptido relacionado com o gene da calcitonina no sistema trigeminovascular do rato.  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. O bloqueio crónico dos receptores 5-HT2 desmascara o papel dos receptores 5-HT1F na inibição do fluxo simpático do cardioacelerador do rato.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. Efeito de um agonista do recetor 5-HT1D na fase de reintegração do teste de preferência de lugar condicionado e na potenciação hipocampal a longo prazo em ratos tratados com metanfetamina.  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. Papel dos receptores periféricos 5-HT5A na inibição simpática cardíaca induzida por 5-HT em ratos diabéticos tipo 1.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. O papel dos receptores 5-HT1D e 5-HT1F do hipocampo na aprendizagem e memória em ratos.  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PNU 142633, 10 mg

sc-204204
10 mg
$209.00