Subscrever / Inscrever-se Conta
Corrinho de compra (0)
Estrutura molecular do PNU 120596, Número CAS: 501925-31-1
PNU 120596 (CAS 501925-31-1)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
Aplicacao:
PNU 120596 é um modulador alostérico positivo de tipo II
Numero VAT:
501925-31-1
Peso Molecular:
311.72
Separar por Funcao:
C13H14ClN3O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
LINKS RÁPIDOS
Informacoes sobre ordens
Citacoes dos Produtos
Descricao
Informações Técnicas
Informações de Segurança
SDS & Certificado de Análise
O PNU 120596 é um modulador alostérico positivo do tipo II do recetor nicotínico de acetilcolina (AChR) neuronal alfa7 localizado na membrana somatodendrítica dos interneurónios do hipocampo. Este modulador aumenta a frequência das correntes pós-sinápticas GABAérgicas evocadas pela acetilcolina nos neurónios piramidais, que podem ser suprimidas pela TTX. Além disso, os estudos mostram que o PNU 120596 aumenta o tempo médio de abertura do canal do AChR, mas não tem qualquer efeito sobre a seletividade dos iões que passam pelo canal. Além disso, o PNU 120596 tem pouco efeito nos receptores alfa4beta2, alfa3beta4 e alfa9alfa10. Estudos alternativos indicam que o PNU 120596 aumenta os efeitos da colina nos AChRs nativos contendo alfa7, activando estes receptores, produzindo assim aberturas de canais iónicos únicos que resultam num influxo de iões de cálcio, que pode ser inibido com a adição de metilililaconitina.
PNU 120596 (CAS 501925-31-1) Referencias
- Um novo modulador alostérico positivo do recetor nicotínico de acetilcolina neuronal alfa7: caraterização in vitro e in vivo. | Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
- Perfis distintos de modulação alostérica positiva do nAChR alfa7 revelados por quimiotipos estruturalmente diversos. | Grønlien, JH., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 715-24. PMID: 17565004
- Um modulador alostérico dos receptores nicotínicos alfa7, N-(5-Cloro-2,4-dimetoxifenil)-N'-(5-metil-3-isoxazolil)-ureia (PNU-120596), provoca alterações conformacionais no domínio de ligação do ligando extracelular semelhantes às provocadas pela acetilcolina. | Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
- Concentrações fisiológicas de colina activam receptores nicotínicos de acetilcolina contendo alfa7 nativos na presença de PNU-120596 [1-(5-cloro-2,4-dimetoxifenil)-3-(5-metilisoxazol-3-il)-ureia]. | Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
- Ativação de nAChRs funcionais contendo α7 em neurónios piramidais CA1 do hipocampo por níveis fisiológicos de colina na presença de PNU-120596. | Kalappa, BI., et al. 2010. PLoS One. 5: e13964. PMID: 21103043
- A investigação do mecanismo molecular do modulador alostérico positivo do recetor nicotínico de acetilcolina α7 PNU-120596 fornece provas da existência de dois estados de dessensibilização distintos. | Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
- O PNU-120596, um modulador alostérico positivo dos receptores nicotínicos de acetilcolina α7, inverte um défice cognitivo subcrónico induzido pela fenciclidina na tarefa de mudança de atenção em ratos fêmeas. | McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
- Efeito protetor do PNU-120596, um modulador alostérico seletivo do recetor nicotínico de acetilcolina alfa7 positivo, na lesão de isquemia-reperfusão do miocárdio em ratos. | Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
- O composto B, agonista do recetor α7 nicotínico de ACh, e o modulador alostérico positivo PNU-120596 aliviam a hiperalgesia inflamatória e a libertação de citocinas no rato. | Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
- Modulador alostérico positivo dos receptores α7 nicotínicos-acetilcolina, o PNU-120596 aumenta os efeitos do donepezil na aprendizagem e na memória em roedores idosos e primatas não humanos. | Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
- O duplo efeito do PNU-120596 nos canais do recetor nicotínico de acetilcolina α7. | Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
- Modo de ação do modulador positivo PNU-120596 nos receptores nicotínicos de acetilcolina α7. | Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
- Um local ortostérico inalterado e uma rede de interacções alostéricas de longo alcance para PNU-120596 em receptores de acetilcolina nicotínicos α7. | Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
- Efeitos do modulador alostérico nicotínico alfa-7 PNU 120596 no comportamento do tipo depressivo após administração de lipopolissacárido em ratos. | Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
- O PNU-120596, um modulador alostérico positivo do recetor nicotínico de acetilcolina α7 dos mamíferos, é um modulador negativo dos canais selectivos de cloreto dependentes de ligandos do gastrópode Lymnaea stagnalis. | Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
- O PNU-120596, um modulador alostérico positivo do recetor nicotínico de acetilcolina α7, inibe diretamente a p38 MAPK. | Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
- O modulador alostérico α7 nAChR PNU-120596 altera as consequências neuroinflamatórias e motoras do parkinsonismo em ratos: Papel da via JAK2/NF-κB/GSk3β/ TNF-α. | Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136
Inibidor de:
AChRα3, AChRα5, ATXN2L, e C10orf6.Ativado de:
α9-nAChR, AChRε, ARHGAP39, C6orf134, KCNE3, RIC-3, e SK1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PNU 120596, 1 mg | sc-203200 | 1 mg | $31.00 | |||
PNU 120596, 5 mg | sc-203200A | 5 mg | $82.00 |