(±)-Bisoprolol hemifumarate (CAS 104344-23-2)
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O hemifumarato de (±)-Bisoprolol é um antagonista adrenérgico beta1-AR seletivo que possui uma seletividade beta1/beta2 de aproximadamente 100 vezes e um Kd de 2-3 nM no beta1-AR (recetor beta1). Este bloqueia a ação da epinefrina e de outras hormonas que afectam o ritmo cardíaco e a constrição dos vasos sanguíneos. Por exemplo, reduz a produção de angiotensina II, aldosterona, endotelina-1 e óxido nítrico. Estudos demonstraram que o hemifumarato de (±)-Bisoprolol tem efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos. Foram realizados estudos in vitro numa variedade de culturas celulares, incluindo células endoteliais da veia umbilical humana, células endoteliais da artéria coronária humana e células musculares lisas da aorta de rato. Nestes estudos, verificou-se que o hemifumarato de (±)-Bisoprolol reduz a proliferação de células do músculo liso vascular, inibe a produção de citocinas inflamatórias e reduz a expressão de moléculas de adesão. Além disso, foi relatado que reduz a expressão de proteínas envolvidas no sistema renina-angiotensina, que é responsável pela regulação da pressão arterial.
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