PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))
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O sal de sódio PHPS1 é um sulfonato de fenil-hidrazonopirazolona, permeável às células e que inibe a fosfatase e as actividades celulares da Shp2. A inibição da Shp2 afecta acontecimentos celulares como a dispersão de células epiteliais induzida pelo fator de crescimento de hepatócitos/fator de dispersão (HGF/SF), a morfogénese de ramificações e a sinalização a jusante, como a desfosforilação da paxilina. Estudos revelaram que o sal de sódio PHPS1 interage com o local ativo da Shp2 através da formação de uma rede de sete ligações de hidrogénio entre a porção de sulfonato e o loop de assinatura PTP da enzima. O PHPS1 é um composto que pode entrar nas células e imitar a fosfotirosina. O seu principal efeito é a inibição da fosfatase contendo o domínio da região de homologia Src 2 (SHP)-2, com um valor IC50 de 2,1 µM e um valor Ki de 0,73 µM. Tem como alvo específico a SHP-2, embora, em concentrações mais elevadas, também possa inibir a ECPTP, a PTP1B, a SHP-1 e a MptpA da micobactéria, com valores de IC50 de 5,4, 19, 30 e 39 µM, respetivamente.
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) Referencias
- Inibidores específicos da proteína tirosina fosfatase Shp2 identificados por docking de alto rendimento. | Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
- A ativação induzida de SHP-2 confere resistência ao imatinib em células de leucemia mieloide crónica tolerantes aos fármacos. | Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PHPS1 sodium salt, 5 mg | sc-253272 | 5 mg | $209.00 |