Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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O Paprotrain é um composto de acrilonitrilo permeável às células que inibe o membro da família da cinesina-6 MKLP-2 (proteína 2 semelhante à cinesina mitótica, ou KIF20A). O Paprotrain tem um IC50 contra a atividade ATPase basal e estimulada por microtúbulos/MT = 1,35 e 0,83 muM, respetivamente, de forma reversível, não competitiva em relação ao ATP (Ki = 3,36 muM) e não competitiva em relação ao MT (Ki = 1.6 muM), com pouco efeito contra a atividade ATPase de 12 outras cinesinas (≤20% de inibição a 50 muM), incluindo as estreitamente relacionadas MKLP-1 e MPP1 (M-phase phosphoprotein 1). O Paprotrain pode atuar para inibir a deslocação da ARK-2 (Aurora B) celular e da survivina da zona média do centrómero para o fuso na anáfase em culturas HeLa (50 muM durante 8 h), mas não a deslocação da PRC1 mediada por MKLP-1 ou Kif4, resultando em cromossomas desalinhados (70% do total de células metafásicas), fusos multipolares (14% do total de células metafásicas) e eventual apoptose.
Paprotrain (CAS 57046-73-8) Referencias
- Deslocação da Aurora B e da survivina dos centrómeros para o fuso central prejudicada por um inibidor MKLP-2 específico da cinesina. | Tcherniuk, S., et al. 2010. Angew Chem Int Ed Engl. 49: 8228-31. PMID: 20857469
- O inibidor de MKlp2 paprotrain afecta a extrusão do corpo polar durante a maturação dos oócitos de ratinho. | Liu, J., et al. 2013. Reprod Biol Endocrinol. 11: 117. PMID: 24359300
- O KIF20A regula a maturação dos oócitos porcinos e o desenvolvimento embrionário inicial. | Zhang, Y., et al. 2014. PLoS One. 9: e102898. PMID: 25036038
- Prosseguimento da investigação do Paprotrain: Para a conceção de inibidores selectivos e multi-direccionados das cinases do SNC. | Labrière, C., et al. 2016. Eur J Med Chem. 124: 920-934. PMID: 27676471
- Acoplamento da fissão e saída das vesículas RAB6 nos pontos críticos de Golgi através de interacções cinesina-miosina. | Miserey-Lenkei, S., et al. 2017. Nat Commun. 8: 1254. PMID: 29093437
- O KIF20A, altamente expresso em células hematopoiéticas imaturas, apoia o crescimento da linha celular HL60. | Morita, H., et al. 2018. Int J Hematol. 108: 607-614. PMID: 30182171
- Papel de um motor de cinesina na mecânica das células cancerosas. | Mandal, K., et al. 2019. Nano Lett. 19: 7691-7702. PMID: 31565944
- Caracterização do KIF20A como biomarcador de prognóstico e alvo terapêutico para diferentes subtipos de cancro da mama. | Nakamura, M., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 277-288. PMID: 32467984
- MKLP2 É uma Cinesina Móvel que Transporta o Complexo de Passageiros Cromossómicos durante a Anáfase. | Adriaans, IE., et al. 2020. Curr Biol. 30: 2628-2637.e9. PMID: 32502404
- Um mecanismo de vigilância da anáfase previne a formação de micronúcleos devido a erros frequentes de segregação dos cromossomas. | Orr, B., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109783. PMID: 34758324
- A cinesina KIF20A promove a progressão para cancro da próstata resistente à castração através da ativação autócrina do recetor de androgénio. | Copello, VA. and Burnstein, KL. 2022. Oncogene. 41: 2824-2832. PMID: 35418689
- O KIF20A promove o desenvolvimento do fibrossarcoma através da via de sinalização PI3K-Akt. | Jin, Z., et al. 2022. Exp Cell Res. 420: 113322. PMID: 36037925
- Identificação das famílias de proteínas KIF e MCM como novos alvos para a terapia combinada com inibidores CDK4/6 no cancro da bexiga. | Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |