p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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O inibidor VIII da p38 MAP quinase é uma pequena molécula sintética de 4-aminobenzofenona identificada num estudo de otimização de inibidores da p38 MAP quinase. O inibidor VIII da p38 MAP quinase inibe as isoformas p38alfa e p38beta da quinase ocupando a fenda de ligação ao ATP. Esta inibição é descrita como bloqueando potentemente a libertação de TNF-alfa (IC50 = 5 nM) e as interleucinas pró-inflamatórias IL-1beta, IL-6, IL-8 e IL-10 (IC50s = 30, 17, 4, 74 nM). Este composto é um inibidor altamente eficaz que visa a bolsa de ligação ao ATP da p38α e da p38β2. Com apenas 1 µM do inibidor, atinge taxas de inibição substanciais de 82% e 93% contra p38α e p38β2, respetivamente. O valor IC50 para a inibição de p38α é um impressionante 40 nM. Além disso, este composto apresenta uma atividade mínima contra uma gama de 57 outras cinases, incluindo p38γ, p38δ, Erk1/2 e JNK1.
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) Referencias
- Síntese e relação estrutura-atividade de aminobenzofenonas. Uma nova classe de inibidores da quinase MAP p38 com elevada atividade anti-inflamatória. | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- Um papel crítico para os supressores da sinalização de citocinas 3 na regulação da ativação transcricional induzida por LPS da metaloproteinase-13 da matriz em osteoblastos. | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- Um grande polissacárido produzido por Helicobacter hepaticus induz uma assinatura genética anti-inflamatória em macrófagos. | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- Expressão de Matrix Metalloproteinase-9 induzida por lipopolissacarídeos associada à migração celular em astrócitos do cérebro de ratos. | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
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p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |