Nicorandil (CAS 65141-46-0)
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O nicorandil é uma pequena molécula que abre os canais de K(ATP), produzindo relaxamento do músculo liso vascular coronário e vasodilatação. A ligação específica do Nicorandil ao terminal C do canal SUR2B K(ATP) gera um fluxo de K+ e hiperpolarização da membrana superficial, produzindo o consequente encerramento dos canais iónicos dependentes da voltagem e redução do Ca2+ livre intracelular. O nicorandil estimula a guanilil ciclase e aumenta os níveis de GMP cíclico em correlação com a ativação dos canais de K(ATP). Está descrito que o nicorandil protege contra a arritmia ventricular induzida pela isquémia através da regulação positiva da expressão da óxido nítrico sintase endotelial (eNOS). Está também descrito que o nicorandil suprime a transição da permeabilidade mitocondrial desencadeada pelo stress oxidativo resultante da isquemia-reperfusão, prevenindo a captação/sobrecarga de cálcio mitocondrial e os danos oxidativos. É também descrita a doação de NO pelo Nicorandil.
Nicorandil (CAS 65141-46-0) Referencias
- Mecanismo de ação molecular do nicorandil. | Kukovetz, WR., et al. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S1-7. PMID: 1282168
- Perfil farmacocinético do nicorandil em humanos: uma visão geral. | Frydman, A. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S34-44. PMID: 1282174
- Perfil clínico do nicorandil: uma visão geral das suas propriedades hemodinâmicas e eficácia terapêutica. | Krumenacker, M. and Roland, E. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S93-102. PMID: 1282184
- O nicorandil protege contra arritmias ventriculares isquémicas letais e regula positivamente a expressão da óxido nítrico sintase endotelial e o mRNA do recetor 2 da sulfonilureia em ratos conscientes com enfarte agudo do miocárdio. | Horinaka, S., et al. 2004. Cardiovasc Drugs Ther. 18: 13-22. PMID: 15115899
- Impacto de uma única administração intravenosa de nicorandil antes da reperfusão em doentes com enfarte do miocárdio com elevação do segmento ST. | Ishii, H., et al. 2005. Circulation. 112: 1284-8. PMID: 16116055
- O nicorandil suprime o aumento do nível plasmático da atividade da metaloproteinase da matriz e atenua a remodelação do ventrículo esquerdo em doentes com enfarte agudo do miocárdio. | Fujiwara, T., et al. 2007. Heart Vessels. 22: 303-9. PMID: 17879021
- Diferenças entre espécies na absorção percutânea do nicorandil. | Sato, K., et al. 1991. J Pharm Sci. 80: 104-7. PMID: 1828835
- O nicorandil protege as mitocôndrias cardíacas contra a transição de permeabilidade induzida pela isquemia-reperfusão. | Carreira, RS., et al. 2008. J Bioenerg Biomembr. 40: 95-102. PMID: 18415669
- Efeitos do nicorandil nos eventos cardiovasculares em doentes com doença arterial coronária no estudo Japanese Coronary Artery Disease (JCAD). | Horinaka, S., et al. 2010. Circ J. 74: 503-9. PMID: 20081320
- O nicorandil aumenta o fluxo sanguíneo coronário predominantemente pelo mecanismo de abertura do canal K. | Yoneyama, F., et al. 1990. Cardiovasc Drugs Ther. 4: 1119-26. PMID: 2150593
- Efeito vasodilatador do nicorandil na artéria coronária. | Miyazaki, Y., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 504-7. PMID: 3158319
- Potencial terapêutico dos activadores dos canais de potássio na doença coronária. | Haeusler, G. and Lues, I. 1994. Eur Heart J. 15 Suppl C: 82-8. PMID: 7995277
- Ativação diferencial dependente do subtipo SUR2 (A e B) dos canais de K+ sensíveis ao ATP clonados por pinacidil e nicorandil. | Shindo, T., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 985-91. PMID: 9692785
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Nicorandil, 50 mg | sc-200995 | 50 mg | $57.00 | |||
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Nicorandil, 250 mg | sc-200995A | 250 mg | $240.00 | |||
Nicorandil, 1 g | sc-200995C | 1 g | $500.00 |